Teykoplanin-Belpharm 400 mg

Таъсир этувчи модда (ХПН): Teicoplanin
Дори шакли: вена ичига ва мушак ичига юбориш учун эритма тайёрдаш учун кукун 200 мг, 400 мг.
Таърифи: Сарғиш рангли аморф кукун.
1 флакон таркиби:
Тейкопланин – 200 мг, 400 мг.
Фармакотерапевтик гурухи: Гликопептидлар гурухи антибиотики.
АТХ коди: J01XA02.

Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Тейкопланин – Actinoplanes teichomyceticus ишлаб чиқарадиган мураккаб гликопептид. Антибиотик олти ўхшаш бирикмалар мажмуасидан иборат бўлиб, улар турли антибактериал фаолликка эга. Тейкопланин нинг антибактериал таъсири бактериялар хужайра девори биосинтезини ингибирлаши натижасида номоён бўлади. Антибиотик бактериялар хужайра мембранасининг ўтказувчанлигини ўзгартириш ва РНК синтезини ўзгартириш қобилятига эга.
Тейкопланин граммусбат микроорганизмларга нисбатан фаол: Enterococcus spp., Stsphylococcus spp., Streptococcus spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes, Corynebacterium jeikeium.
Актиномицетлар, гетероферментатив лактобациллалар, Leuconostoc, Nocardia asteroids, Pediococcus, шунингдек грамманфий аэроблар, хламидиялар, микобактериялар, микроплазмалар, риккетсиялар, трепонемалар Тейкопланин га чидамли. Тейкопланин грамманфий бактерияларга нисбатан нофаол, чунки бу бактериялар мембранасининг ташқи липид қавати антибиотикнинг катта молекулаларини пептидогликан қаватига етиб бориш имкониятини бермайди. Резистентлик секин ривожланади, бошқа гурух антибиотиклари билан қарама-қарши резистентлик мавжуд эмас.
Фармакокинетикаси
Вена ичига ёки мушак ичига юборилганидан кейин (3-6 мг/кг) Тейкопланин нинг био кира олиши 90% ни ташкил қилади, қонда дори воситаси 90-95% га оқсиллар билан боғланади. Ичга қабул қилинганидан кейин Тейкопланин меъда-ичак йўлларидан ёмон сўрилади. Тейкопланин ўпкалар, суяклар, юмшоқ тўқималарга яхши ўтади. Тейкопланин орқа мия суюқлигига секин ўтади. Тейкопланин нинг ярим чиқарилиш даври 33 дан 160 соатгачани ташкил қилади. Антибиотикнинг 80% гачаси асосан буйраклар орқали чиқарилади.
Алохида клиник холлардаги фармакокинетикаси. Буйрак етишмовчилигида Тейкопланин билан даволаш тартиби буйракларнинг чиқариш фаолиятининг бузилиш даражасини хисоби билан тўғирланади. Ўртача ифодаланган буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси ≥ 21-80 мл/мин) беморга одатдаги дозанинг ярми юборилади. Бироқ критик холатдаги беморларда дори воситасининг қондаги даражаси ўзгариб туради ва кўпинча креатинин клиренсини аниқлаш асосида билиб бўлмайди. Бундай холларда дозалаш тартиби қондаги Тейкопланин нинг даражасини доимий мониторлаш йўли билан белгиланади.
Қўлланиши
Тейкопланинга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари: тери ва юмшоқ тўқималар, суяклар ва бўғимланинг инфекциялари, юқори ва пастки нафас йўлларининг инфекциялари, касалхона ички ва касалхона ташқи пневмония, сийдик чиқариш йўлларининг асоратланган ва асоратланмаган инфекциялари, ЛОР-аъзоларининг инфекциялари, септицемия. Катталарда қўшимча амбулатория шароитидаги доимий перитониал диализ билан боғлиқ бўлган эндокардит ва перитонитда қўлланади; бета-лактам антибиотикларга аллергияда инфекцион эндокардитни олдини олиш учун; стоматологияда ва нафас йўлларининг юқори бўлимларидаги муолажаларда, умумий анастезия қўлланганда; сийдик-жинсий тизими ва меъда-ичак йўлларидаги хирургик аралашувларда.
Тейкопланин пенициллин ёки бета-лактам антибиотикларга аллергия холларида, бошқа антибиотикларга, пенициллинлар ёки цефалоспоринларни хам қўшиб, ўзлаштира олмаслик ёки даволашга жавоб бўлмаганда қўлланади.

Қўллаш мумкин бўлмаган холатлар
Тейкопланинга ўта юқори сезувчанлик, хомиладорлик, лактация даври.

Эхтиёткорлик чоралари
Хомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Тейкопланин фақат хаётий кўрсатмалар бўйича, она учун даволашдан кутилаётган фойда хомила учун потенциал хавфдан юқори бўлган холда қўлланади. Бундай холда Тейкопланин нинг мумкин бўлган ототоксик таъсири туфайли, янги туғилган чақалоқнинг эшитиш фаолиятини текшириш керак.
Дори воситасини лактация даврида қўллашнинг зарурати бўлганда, эмизишни тўхтатиш керак.
Махсус кўрсатмалар
Эхтиёткорлик билан ванкомицинга юқори сезувчанликда буюрилади (қарама-қарши аллергизация бўлиши мумкин).
Буйрак етишмовчилиги бўлган беморлар учун дозани тўғирлаш керак.
Давомли терапия ва юқори дозалар билан даволаш жигар, буйраклар фаолиятини, қон хосил бўлишини, эшитишни (айниқса анамнездаги бузилишларда) доимий кузатувни талаб этади.
Тейкопланин қўлланганда ототоксиклик, қон хосил қилиш тизимига токсик таъсири, гепато- ва нефротоксиклик холлари пайдо бўлиши мумкин.
Тейкопланин ни ото-, нефро-, ва нейротоксик дори воситалари (аминогликозидлар, колистин, амфотерицин, циклоспорин, цисплатин, фуросемид ва этакрин кислотаси) билан бир вақтда қўллаш тавсия этилмайди. Кўрсатилган дори воситалари билан бир вақтда қўллашнинг зарурати бўлганда, буйракларнинг фаолияти ва эшитишни такрорий текширишларини ўтказиш керак.
Анамнезда ванкомицинни қўллаш билан боғлиқ бўлган "қизил одам синдроми" ни бўлиши тейкопланинни қўллашга қарши кўрсатма хисобланмайди.
Педиатрияда ишлатилиши
Дори воситаси болаларда қўлланганда қон плазмасида тейкопланиннинг концентрациясини назорат қилиш керак.
Автотранспорт ва механизмларни бошқариш қобилятига таъсири
Тейкопланини ни қўллаш вақтида бош айланиши пайдо бўлиши хавфи туфайли, транспорт воситаларини бошқариш ва мураккаб механизмлар билан ишлашдан сақланиш тавсия этилади.

Қўллаш усули ва дозалари
Тейлопланин нинг дозаси ва юбориш йўли қўзғатувчининг сезувчанлиги, инфекциянинг оғирлиги, шунингдек бемор буйраклари фаолиятининг холатига қараб белгиланади.
Тейкопланин ни мушак ичига ёки вена ичига (3-5 минут давомида болюсли инъекция кўринишида ёки 15-30 минут давомидаги инфузия кўринишида) юбориш керак.
Юқори ва қуйи нафас йўлларининг инфекциялари, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари, сийдик йўлларининг инфекциялари, ЛОР-аъзоларининг инфекциялари ва оғирлиги ўртача даражали бошқа инфекциялар: катталар ва буйраклар фаолияти нормал бўлган кекса одамлар учун юклама доза в/и ёки м/и биринчи 1-3 инъекция учун хар 12 соатда 400 мг/кг ни ташкил қилади, сўнгра 200 мг/кг в/и ёки м/и суткада бир марта.
Септицемия, суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари, эндокардит, нафас йўлларининг асоратланган инфекциялари ва бошқа оғир инфекциялар: катталар ва буйраклар фаолияти нормал бўлган кекса одамлар учун юклама доза в/и биринчи 3-5 инъекция учун хар 12 соатда 800 мг/кг ни ташкил қилади: тутиб турувчи доза в/и ёки м/и суткада бир марта 12 мг/кг гачани ташкил қилади. Ортопедик ёки жағ-юз операцияларидаги инфекцион асоратларни олдини олиш учун, наркоз вақтида бир марта 400 мг вена ичига юборилади.
Септицемия ва эндокардитни даволашдаги тутиб турувчи терапияда мушак ичига юбориш йўлига ўтиш, касалликнинг клиник кечишига боғлиқ бўлади.
Ўта оғир клиник вазиятларда, тейкопланиннинг минимал ингибирловчи концентрацияси юқори бўлганда (4-8 мг/л), бактериал юкламани хисобга олиб, ёки қон зардобидаги дори воситасининг фармакокинетикасини билиш қийинлигида (ахамиятли куйишлар, жадал даволаш ва х.к.), ёки паст тўқимада тақсимланиши шароитларида (суяклар, юрак клапанлари), юклама доза – хар 12 соатда 12 мг/кг дан 3-5 инъекция тавсия этилади. Зарурати бўлган холда 12 мг/кг гача ва юқори тутиб турувчи дозаларни буюриш мумкин.
Оптимал дозага эришиш учун қон плазмасидаги препаратнинг концентрациясини аниқлаш керак. Юклама дозалар олинганда қон плазмасидаги 20-30 мг/л (ВЭЖХ) ёки 30-40 мг/л (ИФА) чегараларидаги турғун қолдиқ концентрацияларга эришиш учун, қолдиқ плазма концентрацияларини кузатиш керак.
2 ойликдан то 12 ёшгача бўлган болалар учун бошланғич доза хар 12 соатда 3 марта 10 мг/кг ни, сўнгра суткада 1 марта 6-10 мг/кг ни ташкил қилади; 2 ойликкача бўлган болалар учун – 16 мг/кг (30-минутли вена ичига инфузия кўринишида) биринчи куни, тутиб турувчи доза суткада 1 марта в/и 8 мг/кг ни ташкил қилади.
Псевдомембраноз колитдаТейкопланин 7-14 кун давомида суткада 2 марта 100-200 мг дан буюрилади. Тейкопланин нинг тавсия этилган дозаси суюлтирилгандан кейин ичга қабул қилинади.
Буйраклар фаолиятининг бузилиши бўлган катта ва кекса пациентларда қон зардаобида Тейкопланин нинг концентрациясини 10 мг/л даражасида тутиб туриш учун 4-нчи кундан дозани тўғирлаш бошланади. Креатинин клиренси 30-80 мл/мин бўлганда тутиб турувчи доза ярмига пасайтирилади ёки икки кунда 1 марта юборилади.
Креатинин клиренси 30 мл/мин дан кам пациентлар ёки гемодиализда бўлган пациентларга дозанинг 1/3 хар куни ёки 3 кунда 1 марта юборилади. Тейкопланин гемодиализ орқали юборилмайди.
Буйраклар фаолиятининг бузилишлари ва узулуксиз перитонеал диализ натижасида пайдо бўлган иккиламчи перитонитли катта ва кекса беморлар учун 1 литр диализ суюқлигида 20 мг дан дозалаш тартиби тавсия этилади; бундай пациентлар учун юклама доза 200 мг ни ташкил қилади.
Ўртача ёки оғирроқ инфекциялар холида юклама дозалар олганда, қон плазмасидаги 10 мг/л (ВЭЖХ) ёки 15 мг/л (ИФА) дан кам бўлмаган бу концентрациялар турғун эканлигига ишонч хосил қилиш учун, шунингдек тутиб турувчи даволаш вақтида, қолдиқ плазма концентрацияларни кузатиш керак.
Ўта оғир клиник вазиятларда, тейкопланиннинг минимал ингибирловчи концентрацияси юқори бўлганда (4-8 мг/л), бактериал юкламани хисобга олиб, ёки қон зардобидаги дори воситасининг фармакокинетикасини билиш қийинлигида (ахамиятли куйишлар, жадал даволаш ва х.к.), ёки паст тўқимада тақсимланиши шароитларида (суяклар, юрак клапанлари), юклама дозалар қўлланганда, қон плазмасидаги 20-30 мг/л (ВЭЖХ) ёки 30-40 мг/л (ИФА) чегараларидаги турғун қолдиқ концентрацияларга эришиш учун, шунингдек тутиб турувчи даволаш вақтида, қолдиқ плазма концентрацияларини кузатиш керак.

Эритмани тайёрлаш тартиби
200 мг ёки 400 мг Тейкопланин 3 мл қуйдаги эритувчилардан бирида эритилади: натрий хлоридининг 0,9% эритмаси, Рингер-лактат эритмаси, глюкозанинг 5 % эритмаси, натрий хлоридининг 0,18% ва глюкозанинг 4% эритмаси, 1,36% ёки 3,86% глюкоза сақловчи перитонеал диализ учун эритма. Эритувчини флаконга аста-секин, кукун тўлиқ эриб кетгунича, кўпик хосил бўлишига йўл қўймасдан, флаконни эхтиёткорлик билан тебратиб юбориш керак. Кўпик хосил бўлган холда, унинг миқдорини камайтириш учун эритмали флаконни вертикал холатда қолдириш лозим.
Олинган эритма м/и юбориш учун ишлатилиши мумкин.
Дори воситасини инфузиялар кўринишида қўллаш учун, олинган эритма 100 мл гача суюлтирилади.
Талаб этилгандан кам доза юборишдан сақланиш учун, дори воситаси тўлиқ эритилган бўлиши керак. Пуффакчалар хосил бўлмаслигини олдини олиш учун, эритувчи флаконга секин юборилади. Кўпик хосил бўлганда флаконни вертикал холатда камида 15 минутга қолдириш керак. Тайёрланган эритма флакондан тўлиқ чиқариб олиниши керак!

Ножўя таъсирлари
Аллергик реакциялар: тошма, қичишиш, эритема, тана хароратини кўтарилиши, анафилактик реакциялар (ангионевротик шиш, бронхоспазм, анафилактик шок), эшакеми, эксфолиатив дерматит.
Тери ва тери ости тўқималари томонидан: оғир буллез тери реакциялари (Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, истисно холларда – кўп шаклли эритема).
Жигар томонидан: трансаминазалар ва/ёки ишқорий фосфатаза даражасини вақтинчалик ошиши.
Қон ва лимфатик тизими томонидан: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения (кам – оғир) ёки агранулоцитоз (даволаш тўхтатилганидан кейин қайтувчи), у хаммадан кўпроқ юқори дозалар олганда ва даволашнинг биринчи ойида ривожланади.
Овқат хазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: креатинин даражасини вақтинчалик ошиши, инфекциянинг кечиши оғир бўлган, асосий касаллиги бўлган пациентларда ва/ёки нефротоксик таъсирга эга бўлган бошқа дори воситаларини олаётган пациентларда буйрак етишмовчилиги.
Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, эшитишни йўқотиш, қулоқларда жаранглаш, вестибуляр аппарати томонидан бузилишлар, тиришишлар пайдо бўлган холлар хақида хабар берилган.
Махаллий реакциялар: юборилган жойда оғриқ, флебит, эритема, абцесс.
Бошқалар: суперинфекция (сезгир бўлмаган микроорганизмларнинг миқдорини ошиши).

Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: ножўя кўринишларнинг яққоллигини кучайиши.
Даволаш: симптоматик.Тейкопланин организмдан гемодиализ ёрдамида чиқарилмайди.

Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири
Тейкопланин ва инъекция кўринишидаги аминогликозидларни бир вақтда қўллашга йўл қўйилмайди. Узлуксиз перитонеал диализ билан боғлиқ бўлган перитонитни даволашда, диализ учун эритмада уларни бирга қўллаш мумкин.
Тейкопланин ва бошқа потенциал нейротоксик ва/ёки нефротоксик ва/ёки ототоксик дори воситалари (аминогликозидлар, амфотерицин В, циклоспорин, фуросемид, колистин, цисплатин, этакрин кислотаси) билан бир вақтда қўлланганда, токсик таъсирини ўзаро кучайиши мумкин.

Сақлаш шароити ва яроқлилик муддати
Ёруғликдан химояланган жойда, 2^оС дан 8^оС гача хароратда сақлансин.
Болалар ола олмайдиган жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати 2 йил. Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.

Чиқарилиш шакли
200 мг ёки 400 мг дан шиша флаконларда.
1 еки 5 флакондан тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Стационарлар учун қадоқ: 36 та флакондан тегишли миқдордаги тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга гурухли қутида.

Ўзбекистон Республикаси худудида дори воситаларининг сифати бўйича эътирозлар (таклифлар) ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили:
«BELPHARM» МЧЖ XK
100084, O'zbekiston Respublikasi, Toshkent, Yunusobod tum.,
Shayx Shivli, Chingiz Aytmatov k., 37-uy.
+998 (55) 506-28-28
www.belpharm.uz