Монтивак^® 10 мг

Торговое название препарата: Монтивак
Действующее вещество (МНН): Монтелукаст
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
Одна таблетка содержит:
активное вещество: монтелукаст (в виде монтелукаста натрия) – 10 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, кроскармеллоза натрия, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, опадрай 20A270014 желтый;
оболочка таблетки: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, титана диоксид, железа оксид желтый.
Описание: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов.
Код АТХ: R03DC03

Фармакологические свойства
Цистеиниловые лейкотриены (LTC₄, LTD₄, LTE₄) являются мощными воспалительными эйкозаноидами, которые высвобождаются из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), которые находятся и оказывают действие в дыхательных путях, включая бронхоспазм, выделение секрета слизистой оболочкой, проницаемость сосудов, привлечение эозинофилов.
Монтелукаст является активным веществом, которое при пероральном применении связывается с высокой аффинностью и селективностью с CysLT₁-рецепторами. В клинических исследованиях монтелукаст ингибировал бронхоспазм, вызванный ингаляцией LTD₄, в дозе 5 мг. Бронходилатация наступала в течение 2 часов после перорального применения. Бронхорасширяющий эффект, вызванный β-агонистами, дополнялся эффектом монтелукаста. Лечение монтелукастом ингибирует как раннюю, так и позднюю фазы бронхоспазма вследствие антигенной стимуляции. Монтелукаст, по сравнению с плацебо, снижает уровень эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей. В отдельном исследовании лечение монтелукастом приводило к значительному уменьшению количества эозинофилов в дыхательных путях (при определении в мокроте) и периферической крови при улучшении клинического контроля бронхиальной астмы.
Монтелукаст быстро всасывается после приема внутрь. Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы крови. Монтелукаст активно метаболизируется. Метаболизм монтелукаста происходит, главным образом, посредством системы цитохрома P450 2С8 . Небольшое влияние оказывают CYP3A4 и 2С9. Терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной. Монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.
Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов
Нет необходимости в коррекции дозы у лиц пожилого возраста или пациентов с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не предполагается, что будет необходимой коррекция дозы монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек. Нет данных относительно фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени (> 9 по шкале Чайлд - Пью).

Показания к применению
Монтивак показан для лечения астмы в качестве комплексной терапии у пациентов с персистирующей астмой от легкой до умеренной степени тяжести, которая недостаточно контролируется приемом ингаляционных кортикостероидов, а также у пациентов, у которых применение β-агонистов короткого действия «по необходимости» не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы. У пациентов с бронхиальной астмой, которым показан Монтивак, данное лекарственное средство также может облегчить симптомы сезонного аллергического ринита.
Монтивак также показан для профилактики приступов бронхиальной астмы, когда преобладающим компонентом является бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой.

Способ применения и дозы
Для пациентов с астмой или с астмой и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом в возрасте от 15 лет и старше доза составляет 1 таблетка (10 мг) один раз в сутки вечером.
Общие рекомендации
Терапевтическое воздействие монтелукаста на показатели контроля бронхиальной астмы развивается в течение одного дня. Монтивак можно принимать вне зависимости от приема пищи. Пациентам следует сообщить, что им необходимо принимать Монтивак, даже если удалось достичь контроля астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы. Монтивак не следует принимать одновременно с другими препаратами, содержащими такое же действующее вещество – монтелукаст.
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста, для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка для мужчин и женщин одинаковая.
Лечение Монтивак в зависимости от других методов лечения бронхиальной астмы
Монтивак можно принимать в дополнение к обычной схеме лечения пациента.
Ингаляционные кортикостероиды
Лечение Монтивак можно применять как дополнительную терапию у пациентов, у которых применение ингаляционных кортикостероидов и по необходимости β-агонистов короткого действия не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы. Монтивак не должен заменять ингаляционные кортикостероиды.
В случае пропуска очередного приема лекарственного средства пациент должен принять следующую дозу лекарственного средства в обычное время. Пациент не должен принимать две дозы подряд.

Побочное действие
Частота развития нежелательных реакций приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ l/1000, < 1/100); редко (≥ l/10000, < 1/1000); очень редко
(< l/10000); неизвестно (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Инфекции и инвазии: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – повышение склонности к кровотечению.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; очень редко – эозинофильная инфильтрация печени.
Нарушения со стороны психики: нечасто – патологические сны, включая ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, возбужденное состояние, ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство и тремор*); редко – ухудшение памяти, нарушение внимания; очень редко – галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), тик, обсессивно-компульсивные симптомы, заикание.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, сонливость, парестезии/гипестезия, судороги.
Нарушения со стороны сердца: редко – сердцебиение;
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – носовое кровотечение; очень редко – синдром Черджа-Стросса, легочная эозинофилия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – абдоминальная боль, диарея, тошнота, рвота; нечасто – сухость во рту, диспепсия.
Нарушения со стороны печени: часто – повышение уровней трансаминаз (АЛТ, ACT) в сыворотке крови; очень редко – гепатит (включая холестатический, гепатоцеллюлярный, а также смешанное поражение печени).
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – сыпь; нечасто – кровоподтеки, крапивница, зуд; редко – ангионевротический отек; очень редко – узловая эритема, мультиформная эритема.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: нечасто – артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы.
Общие нарушения: часто – пирексия; нечасто – астения/утомляемость, недомогание, отек.
*частота встречаемости: редко
В случае возникновения нежелательных реакций, в том числе, не указанных в инструкции по применению, следует обратиться к врачу.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Лекарственные взаимодействия
Монтивак можно применять с другими препаратами, которые обычно используются для профилактики и длительного лечения астмы. В исследованиях взаимодействий с другими препаратами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически существенного влияния на фармакокинетику таких лекарственных средств, как теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
Площадь под фармакокинетической кривой в плазме крови (AUC) монтелукаста снижалась приблизительно на 40% у пациентов, которые одновременно применяли фенобарбитал. Поскольку монтелукаст метаболизируется посредством CYP3A4, 2С8 и 2С9 следует с осторожностью назначать монтелукаст, особенно детям, одновременно с индукторами CYP3A4, 2С8 и 2С9 такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP2C8. Однако данные клинических исследований взаимодействий с препаратами, в которых изучалось применение монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, метаболизирующихся преимущественно посредством CYP2C8), продемонстрировали, что монтелукаст не ингибирует CYP2C8 in vivo. Поэтому не ожидается, что монтелукаст будет значительно влиять на метаболизм препаратов, метаболизирующихся посредством этого фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP2C8, 2С9 и ЗА4. Данные клинических исследований взаимодействий с препаратами, в которых изучалось применение монтелукаста и гемфиброзила (ингибитор CYP2C8 и 2С9) продемонстрировали, что гемфиброзил усиливает системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При совместном применении гемфиброзила и других потенциальных ингибиторов CYP2C8, не требуется коррекции дозы монтелукаста, но следует принимать во внимание возможность возрастания нежелательных реакций.
Исходя из данных in vitro, не предполагается возникновение клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP2C8 (например, триметоприм). При одновременном применении монтелукаста с итраконазолом (мощным ингибитором CYP ЗА4) не наблюдается значимого усиления системной экспозиции монтелукаста.

Особые указания
Пациенты должны знать, что Монтивак для перорального применения никогда не используют для лечения острых приступов астмы, а также что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат экстренной помощи. При остром приступе следует использовать ингаляционные
β-агонисты короткого действия. Необходимо как можно быстрее проконсультироваться с лечащим врачом, если требуется большее количество β-агониста короткого действия, чем обычно.
Монтивак не должен резко заменять ингаляционные или пероральные кортикостероиды. Нет данных, подтверждающих, что доза пероральных кортикостероидов может быть снижена при одновременном применении Монтивак.
В редких случаях у пациентов, получающих лечение антиастматическими препаратами, включая монтелукаст, может возникать системная эозинофилия, иногда с клиническими проявлениями васкулита, характерного для синдрома Черджа-Стросса (состояние, при котором часто проводится лечение системными кортикостероидами). Эти случаи часто, но не всегда, были связаны со снижением дозы или отменой перорального кортикостероида. При возникновении у пациентов эозинофилии, васкулярной сыпи, ухудшения легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или нейропатии необходимо обратиться к лечащему врачу для повторного обследования и пересмотра схемы лечения.
Сообщалось о случаях психоневрологических нарушений у пациентов, принимающих Монтивак. Пациенты и врачи должны быть внимательны к проявлениям психоневрологических нарушений. Пациенты и/или лица, обеспечивающие уход, должны уведомлять своего врача в случае возникновения таких изменений. Врачам следует тщательно оценивать риск и пользу продолжения лечения с применением Монтивак в случаях развития таких нарушений.
У пациентов с аспирин-чувствительной астмой лечение Монтивак не отменяет необходимости избегать применения аспирина или других нестероидных противовоспалительных средств.
Применение во время беременности и в период кормления грудью
Беременность
Имеется ограниченная информация по применению препарата во время беременности. Монтелукаст можно применять в период беременности, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.
Кормление грудью
Неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко у женщин. Монтелукаст можно применять в период кормления грудью, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для ребенка.
Влияние на способность к управлению автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами
Монтивак может вызывать головокружение, сонливость. Это следует учитывать при управлении автомобилем или работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка
Симптомы интоксикации
Наиболее часто возникавшие нежелательные реакции были сопоставимы с профилем безопасности монтелукаста и включали абдоминальную боль, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.
Лечение
Отсутствует информация о лечение передозировки монтелукастом. Неизвестно, выводится ли монтелукаст из организма при проведении перитонеального диализа или гемодиализа.

Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из двухслойной непрозрачной пленки (ПВХ/ПВДХ) и фольги алюминиевой. По три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуск из аптек
По рецепту.

Производитель / наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственного средства на территории Республики Узбекистан
ИП ООО «BELPHARM»
Республика Узбекистан г.Ташкент,
ул. Кичик халка йули и Бадамзара, 37.
Тел/Факс: +998 (55) 506-28-28
www.belpharm.uz