Торговое название препарата: Монтивак
Действующее вещество (МНН): Montelukast
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
Одна таблетка содержит:
активное вещество: монтелукаст (в виде монтелукаста натрия) – 10 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, кроскармеллоза натрия, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, опадрай 20A270014 желтый;
оболочка таблетки: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, титана диоксид, железа оксид желтый.
Описание: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов.
Код АТХ: R03DC03
Фармакологические свойства
Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными воспалительными эйкозаноидами, которые высвобождаются из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), которые находятся и оказывают действие в дыхательных путях, включая бронхоспазм, выделение секрета слизистой оболочкой, проницаемость сосудов, привлечение эозинофилов.
Монтелукаст является активным веществом, которое при пероральном применении связывается с высокой аффинностью и селективностью с CysLT1-рецепторами. В клинических исследованиях монтелукаст ингибировал бронхоспазм, вызванный ингаляцией LTD4, в дозе 5 мг. Бронходилатация наступала в течение 2 часов после перорального применения. Бронхорасширяющий эффект, вызванный β-агонистами, дополнялся эффектом монтелукаста. Лечение монтелукастом ингибирует как раннюю, так и позднюю фазы бронхоспазма вследствие антигенной стимуляции. Монтелукаст, по сравнению с плацебо, снижает уровень эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей. В отдельном исследовании лечение монтелукастом приводило к значительному уменьшению количества эозинофилов в дыхательных путях (при определении в мокроте) и периферической крови при улучшении клинического контроля бронхиальной астмы.
Монтелукаст быстро всасывается после приема внутрь. Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы крови. Монтелукаст активно метаболизируется. Метаболизм монтелукаста происходит, главным образом, посредством системы цитохрома P450 2С8 . Небольшое влияние оказывают CYP3A4 и 2С9. Терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной. Монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.
Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов
Нет необходимости в коррекции дозы у лиц пожилого возраста или пациентов с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не предполагается, что будет необходимой коррекция дозы монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек. Нет данных относительно фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени (> 9 по шкале Чайлд - Пью).
Показания к применению
Монтивак показан для лечения астмы в качестве комплексной терапии у пациентов с персистирующей астмой от легкой до умеренной степени тяжести, которая недостаточно контролируется приемом ингаляционных кортикостероидов, а также у пациентов, у которых применение β-агонистов короткого действия «по необходимости» не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы. У пациентов с бронхиальной астмой, которым показан Монтивак, данное лекарственное средство также может облегчить симптомы сезонного аллергического ринита.
Монтивак также показан для профилактики приступов бронхиальной астмы, когда преобладающим компонентом является бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой.
Способ применения и дозы
Для пациентов с астмой или с астмой и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом в возрасте от 15 лет и старше доза составляет 1 таблетка (10 мг) один раз в сутки вечером.
Общие рекомендации
Терапевтическое воздействие монтелукаста на показатели контроля бронхиальной астмы развивается в течение одного дня. Монтивак можно принимать вне зависимости от приема пищи. Пациентам следует сообщить, что им необходимо принимать Монтивак, даже если удалось достичь контроля астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы. Монтивак не следует принимать одновременно с другими препаратами, содержащими такое же действующее вещество – монтелукаст.
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста, для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка для мужчин и женщин одинаковая.
Лечение Монтивак в зависимости от других методов лечения бронхиальной астмы
Монтивак можно принимать в дополнение к обычной схеме лечения пациента.
Ингаляционные кортикостероиды
Лечение Монтивак можно применять как дополнительную терапию у пациентов, у которых применение ингаляционных кортикостероидов и по необходимости β-агонистов короткого действия не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы. Монтивак не должен заменять ингаляционные кортикостероиды.
В случае пропуска очередного приема лекарственного средства пациент должен принять следующую дозу лекарственного средства в обычное время. Пациент не должен принимать две дозы подряд.
Побочное действие
Частота развития нежелательных реакций приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ l/1000, < 1/100); редко (≥ l/10000, < 1/1000); очень редко
(< l/10000); неизвестно (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Инфекции и инвазии: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – повышение склонности к кровотечению.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; очень редко – эозинофильная инфильтрация печени.
Нарушения со стороны психики: нечасто – патологические сны, включая ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, возбужденное состояние, ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство и тремор*); редко – ухудшение памяти, нарушение внимания; очень редко – галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), тик, обсессивно-компульсивные симптомы, заикание.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, сонливость, парестезии/гипестезия, судороги.
Нарушения со стороны сердца: редко – сердцебиение;
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – носовое кровотечение; очень редко – синдром Черджа-Стросса, легочная эозинофилия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – абдоминальная боль, диарея, тошнота, рвота; нечасто – сухость во рту, диспепсия.
Нарушения со стороны печени: часто – повышение уровней трансаминаз (АЛТ, ACT) в сыворотке крови; очень редко – гепатит (включая холестатический, гепатоцеллюлярный, а также смешанное поражение печени).
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – сыпь; нечасто – кровоподтеки, крапивница, зуд; редко – ангионевротический отек; очень редко – узловая эритема, мультиформная эритема.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: нечасто – артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы.
Общие нарушения: часто – пирексия; нечасто – астения/утомляемость, недомогание, отек.
*частота встречаемости: редко
В случае возникновения нежелательных реакций, в том числе, не указанных в инструкции по применению, следует обратиться к врачу.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.