Montivak® 4 mg
Xalqaro patentlanmagan nomi: Montelukast
Қўлланилиши:
Havo yo'llarining obstruktiv kasalliklarini davolash uchun preparatlar. Leykotrien retseptorlari antagonistlari.
Montivak, 5 mg chaynash tabletkalari, 6 yoshdan 14 yoshgacha bo'lgan bolalarda foydalanish uchun ko'rsatiladi.
Havo yo'llarining obstruktiv kasalliklarini davolash uchun preparatlar. Leykotrien retseptorlari antagonistlari.
Montivak, 5 mg chaynash tabletkalari, 6 yoshdan 14 yoshgacha bo'lgan bolalarda foydalanish uchun ko'rsatiladi.
-
Dozasi va qadog'4 mg № 30 -
Qo'llash sohasiPulmonologiya -
Berish tartibiRetsept bo'yicha -
Farmakoterapevtik guruhAllergologiya
ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
Montivak®
Препаратнинг савдо номи: Montivak
Таъсир этувчи модда (ХПН): монтелукаст
Дори шакли: чайналадиган таблеткалар
Таркиби: Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: монтелукаст (монтелукаст натрий кўринишида) – 4 мг ёки 5 мг;
ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза натрий, магний стеарати, маннит, аспартам (Е951), темир (II) оксиди (E172), "290338 Вишня" ароматизатори.
Таърифи: думалоқ шаклли, икки томонлама қавариқ, оч-сариқ рангли, олча ҳидли таблеткалар, тўқроқ рангда доғлар бўлишига йўл қўйилади.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Нафас йўлларининг обструктив касалликларини даволаш учун препаратлар. Лейкотриен рецепторлари антагонистлари.
АТХ коди: R03DC03.
Фармакологик хусусиятлари
Цистеинил лейкотриенлар (LTC4, LTD4, LTE4) турли хужайралар, шу жумладан семиз хужайралар ва эозинофиллар ажралиб чиқувчи кучли яллиғланиш эйкозаноидлари бўлиб ҳисобланади. Ушбу муҳим проастматик медиаторлар нафас йўлларида жойлашган ва уларга таъсир кўрсатувчи, шу жумладан бронхоспазм, шиллиқ қават секретини ажралиб чиқиши, қон-томирлар ўтказувчанлиги, эозинофилларни жалб этилишини чақирувчи цистеинил лейкотриен рецепторлари (CysLT) билан боғланади.
Монтелукаст перорал қўлланилганда CysLT1-рецепторлари билан юқори аффинлик ва селективлик билан боғланувчи фаол модда бўлиб ҳисобланади. Клиник тадқиқотларда монтелукаст 5 мг дозада LTD4 ингаляцияси чақирган бронхоспазмни ингибиция қилган. Бронходилатация перорал қўлланилгандан кейин 2 соат ўтгач кузатилган. β-агонистлар чақирган бронхларни кенгайтирувчи самара монтелукаст самараси билан тўлдирилган. Монтелукаст билан даволаш антиген рағбатлантириш оқибатидаги бронхоспазмнинг эрта ҳам, кечки фазасини ҳам ингибиция қилади. Монтелукаст плацебога қараганда катталар ва болаларда периферик қонда эозинофиллар даражасини пасайтиради. Монтелукаст билан даволаш нафас йўлларида эозинофилларнинг миқдорини аҳамиятли камайишига (балғамда аниқланганда) олиб келган. Катталар ва 2 ёшдан 14 ёшгача бўлган болаларда монтелукаст плацебога қараганда бронхиал астмани клиник назоратини яхшилаган ва периферик қонда эозинофиллар миқдорини камайтирган.
Монтелукаст ичга қабул қилингандан кейин тез сўрилади. Монтелукаст қон плазмасидаги оқсиллар билан 99% дан кўпроқ боғланади. Монтелукаст фаол метаболизмга учрайди. Монтелукастнинг метаболизми асосан цитрохром P450 2C8 тизими орқали амалга оширилади. CYP3A4 ва 2C9 бироз таъсир кўрсатади. Қон плазмасидаги монтелукастнинг терапевтик концентрациялари цитохром P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ёки 2D6 ни ингибиция қилмайди. Монтелукастнинг терапевтик самарасидаги метаболитларнинг роли минимал ҳисобланади. Монтелукаст ва унинг метаболитлари деярли тўлиқ сафро билан чиқарилади.
Пациентларнинг турли гуруҳларидаги хусусиятлари
Кекса ёшдаги шахсларда ва енгилдан ўртачагача оғирлик даражасидаги жигар функциясини бузилиши бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди. Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда тадқиқотлар ўтказилмаган. Монтелукаст ва унинг метаболитлари сафро билан чиқарилганлиги туфайли, буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш зарурлиги тахмин қилинмайди. Жигар функциясини оғир даражада бузилиши (Чайлд – Пью шкаласи бўйича >9) бўлган пациентларда монтелукастнинг фармакокинетикаси юзасидан маълумотлар йўқ.
Қўлланилиши
Монтелукаст, 4 мг чайланадиган таблеткалар 2 ёшдан 5 ёшгача бўлган болаларда қўллаш учун мўлжалланган.
Монтелукаст, 5 мг чайланадиган таблеткалар 6 ёшдан 14 ёшгача бўлган болаларда қўллаш учун мўлжалланган.
Монтелукаст ингаляцион кортикостероидларни қабул қилиш етарли даражада назорат қилмайдиган енгилдан ўртачагача оғирлик даражасидаги вақти-вақти билан зўраювчи астмаси бўлган, шунингдек "заруратга қараб" қисқа таъсирга эга β-агонистларни қўллаш астмани етарли даражада клиник назоратни таъминламайдиган пациентларда астмани даволаш учун (қўшимча даволаш сифатида) қўлланади.
Монтелукаст шунингдек сўнги вақтларда перорал кортикостероидларни қўллашни талаб этувчи астманинг жиддий хуружлари кузатилмаган енгил оғирлик даражасидаги вақти-вақти билан зўраювчи астмаси бўлган пациентларда, шунингдек ингаляцион кортикостероидларни қўллай олмайдиган беморларда ингаляцион кортикостероидларнинг паст дозаларини ўрнига танлов даволаш бўлиши мумкин ("Қўллаш усули ва дозалари" бўлимига қаранг).
Монтелукаст шунингдек жисмоний юклама чақирган бронхоспазм доминация қилувчи компонент бўлган астмани олдини олиш учун ҳам буюрилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ушбу препаратни бола фақат катталарни кузатуви остида қабул қилиши керак.
Болалар
2 ёшдан 5 ёшгача бўлган болалар учун доза кечқурун суткада 1 чайналадиган таблетка (4 мг) ни ташкил қилади.
6 ёшдан 14 ёшгача бўлган болалар учун доза кечқурун суткада 1 чайналадиган таблетка (5 мг) ни ташкил қилади.
2 ёшдан кичик болалар
Ушбу дори препаратини 2 ёшгача бўлган болаларда қўллаш учун тавсия этилмайди.
Монтелукастни овқат қабул қилишдан 1 соат олдин ёки овқатлангандан 2 соатдан кейин қабул қилиш керак. Ушбу ёш гуруҳида дозага тузатиш киритиш зарурати йўқ.
Умумий тавсиялар. Монтелукастнинг бронхиал астмани назорат қилишга терапевтик таъсири бир кун давомида ривожланади. Пациентларга бронхиал астмани назорати даврида, шунингдек бронхиал астмани зўрайиши даврларида препаратни қабул қилишни давом эттириш тавсия этилади.
Буйрак функциясини бузилиши ёки енгилдан ўртачагача оғирлик даражасидаги жигар функциясини бузилиши бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш зарурати йўқ. Жигар функциясини оғир даражада бузилиши бўлган пациентлар юзасидан маълумотлар йўқ. Ўғил болалар ва қиз болалар учун дозалаш бир хил.
Монтелукаст енгил оғирлик даражасидаги вақти-вақти билан зўраювчи астмада ингаляцион кортикостероидларнинг паст дозаларини ўрнига танлов даволаш сифатида.
Монтелукаст енгил оғирлик даражасидаги вақти-вақти билан зўраювчи астмаси бўлган пациентлар учун монотерапия сифатида тавсия этилмайди. Енгил оғирлик даражасидаги вақти-вақти билан зўраювчи астмаси бўлган болаларда монтелукастни паст дозадаги ингаляцион кортикостероидларга муқобил даволаш сифатида қўллаш фақат сўнги вақтларда перорал кортикостероидларни қўллашни талаб этувчи астманинг жиддий хуружлари бўлмаган ва ингаляцион кортикостероидларни қўллай олмайдиган пациентлар учун кўриб чиқиш керак ("Қўлланилиши" бўлимига қаранг). Енгил даражадаги вақти-вақти билан зўраювчи астма, астма симптомларини хафтада 1 мартадан кўпроқ, лекин кунига 1 мартадан камроқ юзага келиши, тунги симптомларни ойига 2 мартадан кўпроқ, аммо хафтада 1 мартадан камроқ юзага келиши, эпизодлар орасидаги даврда ўпка функцияси нормал сифатида белгиланган. Агар назорат кўригигача астмани етарли даражада назорат қилишга эришилмаса (одатда 1 ой давомида), астмани босқичма-босқич даволаш тизимига асосланиб, қўшимча ёки бошқа яллиғланишга қарши даволаш заруратини кўриб чиқиш керак. Астмани назорати юзасидан пациентларнинг холатини вақти-вақти билан баҳолаш керак.
Астманинг асосий компоненти жисмоний юклама чақирган бронхоспазм бўлган 2 ёшдан 5 ёшгача бўлган пациентларда астмани олдини олиш сифатида монтелукаст, 4 мг чайналадиган таблеткалари. 2 ёшдан 5 ёшгача бўлган пациентларда жисмоний юклама чақирган бронхоспазм ингаляцион кортикостероидларни қўллашни талаб этувчи вақти-вақти билан зўраювчи астманинг асосий кўриниши бўлиши мумкин. Монтелукаст билан 2-4 хафта даволагандан кейин пациентларнинг холатини баҳолаш керак. Агар етарли жавобга эришилмаса, қўшимча ёки бошқа даволаш масаласини кўриб чиқиш керак.
Астмани даволашнинг бошқа усулларига қараб монтелукаст билан даволаш. Агар монтелукаст ингаляцион кортикостероидлар билан даволаганда қўшимча даволаш сифатида қўлланилса, монтелукастни ингаляцион кортикостероидлар билан тўсатдан алмаштириш мумкин эмас.
Препаратни навбатдаги қабул қилиш ўтказиб юборилганда препаратнинг кейинги дозаси одатдаги вақтда қабул қилинади. Иккита доза кетма-кет қабул қилинмасин.
Ножўя таъсирлари
Нохуш реакцияларни ривожланиши тез-тезлиги қуйидаги градацияда келтирилган: жуда тез-тез (≥1/10); тез-тез (≥1/100, <1/10); тез-тез эмас (≥1/1000, <1/100); кам холларда (≥1/10000, <1/1000); жуда кам холларда (<1/10000); номаълум (мавжуд маълумотлар асосида учраш тез-тезлигини аниқлаб бўлмайди).
Инфекциялар ва инвазиялар: жуда тез-тез – юқори нафас йўллари инфекциялари;
Қон ва лимфатик тизим томонидан бузилишлар: кам холларда – қон кетишига мойилликни ошиши;
Иммун тизими томонидан бузилишлар: тез-тез эмас – ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан анафилаксия; жуда кам холларда – жигарни эозинофил инфильтрацияси;
Руҳият томонидан бузилишлар: тез-тез эмас – патологик уйқулар, шу жумладан тунги даҳшатлар, уйқусизлик, сомнамбулизм, қўзғалган холат, ажитация, шу жумладан тажавузкор хулқ ёки душманлик, депрессия, психомотор гиперфаоллик (шу жумладан таъсирчанлик, безовталик ва тремор*); кам холларда – хотирани ёмонлашиши, диққатни бузилиши; жуда кам холларда – галлюцинация, дезориентация, ўз жонига қасд қилиш фикри ва хулқи (суицидаллик), тик, обсессив-компульсив симптомлар, дудуқланиш;
Нерв тизими томонидан бузилишлар: тез-тез – бош оғриғи; тез-тез эмас – бош айланиши, уйқучанлик, парестезия/гипестезия, тиришишлар;
Юрак томонидан бузилишлар: кам холларда – юрак уриб кетиши;
Респиратор тизим, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан бузилишлар: тез-тез эмас – бурундан қон кетиши; жуда кам холларда –Чердж-Стросс синдроми, ўпка эозинофилияси;
Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар: тез-тез – абдоминал оғриқ, диарея, кўнгил айниши, қусиш; тез-тез эмас – оғизни қуриши, диспепсия;
Жигар томонидан бузилишлар: тез-тез – қон зардобида трансаминазалар (AJIT, ACT) даражасини ошиши; жуда кам холларда – гепатит (шу жумладан холестатик, гепатоцеллюляр, шунингдек жигарни аралаш шикастланиши);
Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан бузилишлар: тез-тез – тошма; тез-тез эмас – қон талашлар, эшакеми, қичишиш; кам холларда – ангионевротик шиш; жуда кам холларда – тугунли эритема, кўп шаклли эритема;
Таянч-харакат аппарати ва бириктирувчи тўқима томонидан бузилишлар: тез-тез эмас – артралгия, миалгия, шу жумладан мушак спазмлари;
Умумий бузилишлар: тез-тез – пирексия; тез-тез эмас – астения/толиқиш, лоҳаслик, шиш.
*учраш тез-тезлиги: кам холларда
Нохуш реакциялар, шу жумладан қўллашга доир йўриқномасида кўрсатилмаган нохуш реакциялар юзага келганда шифокорга мурожаат этиш керак.
Таъсир этувчи модда (ХПН): монтелукаст
Дори шакли: чайналадиган таблеткалар
Таркиби: Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: монтелукаст (монтелукаст натрий кўринишида) – 4 мг ёки 5 мг;
ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза натрий, магний стеарати, маннит, аспартам (Е951), темир (II) оксиди (E172), "290338 Вишня" ароматизатори.
Таърифи: думалоқ шаклли, икки томонлама қавариқ, оч-сариқ рангли, олча ҳидли таблеткалар, тўқроқ рангда доғлар бўлишига йўл қўйилади.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Нафас йўлларининг обструктив касалликларини даволаш учун препаратлар. Лейкотриен рецепторлари антагонистлари.
АТХ коди: R03DC03.
Фармакологик хусусиятлари
Цистеинил лейкотриенлар (LTC4, LTD4, LTE4) турли хужайралар, шу жумладан семиз хужайралар ва эозинофиллар ажралиб чиқувчи кучли яллиғланиш эйкозаноидлари бўлиб ҳисобланади. Ушбу муҳим проастматик медиаторлар нафас йўлларида жойлашган ва уларга таъсир кўрсатувчи, шу жумладан бронхоспазм, шиллиқ қават секретини ажралиб чиқиши, қон-томирлар ўтказувчанлиги, эозинофилларни жалб этилишини чақирувчи цистеинил лейкотриен рецепторлари (CysLT) билан боғланади.
Монтелукаст перорал қўлланилганда CysLT1-рецепторлари билан юқори аффинлик ва селективлик билан боғланувчи фаол модда бўлиб ҳисобланади. Клиник тадқиқотларда монтелукаст 5 мг дозада LTD4 ингаляцияси чақирган бронхоспазмни ингибиция қилган. Бронходилатация перорал қўлланилгандан кейин 2 соат ўтгач кузатилган. β-агонистлар чақирган бронхларни кенгайтирувчи самара монтелукаст самараси билан тўлдирилган. Монтелукаст билан даволаш антиген рағбатлантириш оқибатидаги бронхоспазмнинг эрта ҳам, кечки фазасини ҳам ингибиция қилади. Монтелукаст плацебога қараганда катталар ва болаларда периферик қонда эозинофиллар даражасини пасайтиради. Монтелукаст билан даволаш нафас йўлларида эозинофилларнинг миқдорини аҳамиятли камайишига (балғамда аниқланганда) олиб келган. Катталар ва 2 ёшдан 14 ёшгача бўлган болаларда монтелукаст плацебога қараганда бронхиал астмани клиник назоратини яхшилаган ва периферик қонда эозинофиллар миқдорини камайтирган.
Монтелукаст ичга қабул қилингандан кейин тез сўрилади. Монтелукаст қон плазмасидаги оқсиллар билан 99% дан кўпроқ боғланади. Монтелукаст фаол метаболизмга учрайди. Монтелукастнинг метаболизми асосан цитрохром P450 2C8 тизими орқали амалга оширилади. CYP3A4 ва 2C9 бироз таъсир кўрсатади. Қон плазмасидаги монтелукастнинг терапевтик концентрациялари цитохром P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ёки 2D6 ни ингибиция қилмайди. Монтелукастнинг терапевтик самарасидаги метаболитларнинг роли минимал ҳисобланади. Монтелукаст ва унинг метаболитлари деярли тўлиқ сафро билан чиқарилади.
Пациентларнинг турли гуруҳларидаги хусусиятлари
Кекса ёшдаги шахсларда ва енгилдан ўртачагача оғирлик даражасидаги жигар функциясини бузилиши бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди. Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда тадқиқотлар ўтказилмаган. Монтелукаст ва унинг метаболитлари сафро билан чиқарилганлиги туфайли, буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш зарурлиги тахмин қилинмайди. Жигар функциясини оғир даражада бузилиши (Чайлд – Пью шкаласи бўйича >9) бўлган пациентларда монтелукастнинг фармакокинетикаси юзасидан маълумотлар йўқ.
Қўлланилиши
Монтелукаст, 4 мг чайланадиган таблеткалар 2 ёшдан 5 ёшгача бўлган болаларда қўллаш учун мўлжалланган.
Монтелукаст, 5 мг чайланадиган таблеткалар 6 ёшдан 14 ёшгача бўлган болаларда қўллаш учун мўлжалланган.
Монтелукаст ингаляцион кортикостероидларни қабул қилиш етарли даражада назорат қилмайдиган енгилдан ўртачагача оғирлик даражасидаги вақти-вақти билан зўраювчи астмаси бўлган, шунингдек "заруратга қараб" қисқа таъсирга эга β-агонистларни қўллаш астмани етарли даражада клиник назоратни таъминламайдиган пациентларда астмани даволаш учун (қўшимча даволаш сифатида) қўлланади.
Монтелукаст шунингдек сўнги вақтларда перорал кортикостероидларни қўллашни талаб этувчи астманинг жиддий хуружлари кузатилмаган енгил оғирлик даражасидаги вақти-вақти билан зўраювчи астмаси бўлган пациентларда, шунингдек ингаляцион кортикостероидларни қўллай олмайдиган беморларда ингаляцион кортикостероидларнинг паст дозаларини ўрнига танлов даволаш бўлиши мумкин ("Қўллаш усули ва дозалари" бўлимига қаранг).
Монтелукаст шунингдек жисмоний юклама чақирган бронхоспазм доминация қилувчи компонент бўлган астмани олдини олиш учун ҳам буюрилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ушбу препаратни бола фақат катталарни кузатуви остида қабул қилиши керак.
Болалар
2 ёшдан 5 ёшгача бўлган болалар учун доза кечқурун суткада 1 чайналадиган таблетка (4 мг) ни ташкил қилади.
6 ёшдан 14 ёшгача бўлган болалар учун доза кечқурун суткада 1 чайналадиган таблетка (5 мг) ни ташкил қилади.
2 ёшдан кичик болалар
Ушбу дори препаратини 2 ёшгача бўлган болаларда қўллаш учун тавсия этилмайди.
Монтелукастни овқат қабул қилишдан 1 соат олдин ёки овқатлангандан 2 соатдан кейин қабул қилиш керак. Ушбу ёш гуруҳида дозага тузатиш киритиш зарурати йўқ.
Умумий тавсиялар. Монтелукастнинг бронхиал астмани назорат қилишга терапевтик таъсири бир кун давомида ривожланади. Пациентларга бронхиал астмани назорати даврида, шунингдек бронхиал астмани зўрайиши даврларида препаратни қабул қилишни давом эттириш тавсия этилади.
Буйрак функциясини бузилиши ёки енгилдан ўртачагача оғирлик даражасидаги жигар функциясини бузилиши бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш зарурати йўқ. Жигар функциясини оғир даражада бузилиши бўлган пациентлар юзасидан маълумотлар йўқ. Ўғил болалар ва қиз болалар учун дозалаш бир хил.
Монтелукаст енгил оғирлик даражасидаги вақти-вақти билан зўраювчи астмада ингаляцион кортикостероидларнинг паст дозаларини ўрнига танлов даволаш сифатида.
Монтелукаст енгил оғирлик даражасидаги вақти-вақти билан зўраювчи астмаси бўлган пациентлар учун монотерапия сифатида тавсия этилмайди. Енгил оғирлик даражасидаги вақти-вақти билан зўраювчи астмаси бўлган болаларда монтелукастни паст дозадаги ингаляцион кортикостероидларга муқобил даволаш сифатида қўллаш фақат сўнги вақтларда перорал кортикостероидларни қўллашни талаб этувчи астманинг жиддий хуружлари бўлмаган ва ингаляцион кортикостероидларни қўллай олмайдиган пациентлар учун кўриб чиқиш керак ("Қўлланилиши" бўлимига қаранг). Енгил даражадаги вақти-вақти билан зўраювчи астма, астма симптомларини хафтада 1 мартадан кўпроқ, лекин кунига 1 мартадан камроқ юзага келиши, тунги симптомларни ойига 2 мартадан кўпроқ, аммо хафтада 1 мартадан камроқ юзага келиши, эпизодлар орасидаги даврда ўпка функцияси нормал сифатида белгиланган. Агар назорат кўригигача астмани етарли даражада назорат қилишга эришилмаса (одатда 1 ой давомида), астмани босқичма-босқич даволаш тизимига асосланиб, қўшимча ёки бошқа яллиғланишга қарши даволаш заруратини кўриб чиқиш керак. Астмани назорати юзасидан пациентларнинг холатини вақти-вақти билан баҳолаш керак.
Астманинг асосий компоненти жисмоний юклама чақирган бронхоспазм бўлган 2 ёшдан 5 ёшгача бўлган пациентларда астмани олдини олиш сифатида монтелукаст, 4 мг чайналадиган таблеткалари. 2 ёшдан 5 ёшгача бўлган пациентларда жисмоний юклама чақирган бронхоспазм ингаляцион кортикостероидларни қўллашни талаб этувчи вақти-вақти билан зўраювчи астманинг асосий кўриниши бўлиши мумкин. Монтелукаст билан 2-4 хафта даволагандан кейин пациентларнинг холатини баҳолаш керак. Агар етарли жавобга эришилмаса, қўшимча ёки бошқа даволаш масаласини кўриб чиқиш керак.
Астмани даволашнинг бошқа усулларига қараб монтелукаст билан даволаш. Агар монтелукаст ингаляцион кортикостероидлар билан даволаганда қўшимча даволаш сифатида қўлланилса, монтелукастни ингаляцион кортикостероидлар билан тўсатдан алмаштириш мумкин эмас.
Препаратни навбатдаги қабул қилиш ўтказиб юборилганда препаратнинг кейинги дозаси одатдаги вақтда қабул қилинади. Иккита доза кетма-кет қабул қилинмасин.
Ножўя таъсирлари
Нохуш реакцияларни ривожланиши тез-тезлиги қуйидаги градацияда келтирилган: жуда тез-тез (≥1/10); тез-тез (≥1/100, <1/10); тез-тез эмас (≥1/1000, <1/100); кам холларда (≥1/10000, <1/1000); жуда кам холларда (<1/10000); номаълум (мавжуд маълумотлар асосида учраш тез-тезлигини аниқлаб бўлмайди).
Инфекциялар ва инвазиялар: жуда тез-тез – юқори нафас йўллари инфекциялари;
Қон ва лимфатик тизим томонидан бузилишлар: кам холларда – қон кетишига мойилликни ошиши;
Иммун тизими томонидан бузилишлар: тез-тез эмас – ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан анафилаксия; жуда кам холларда – жигарни эозинофил инфильтрацияси;
Руҳият томонидан бузилишлар: тез-тез эмас – патологик уйқулар, шу жумладан тунги даҳшатлар, уйқусизлик, сомнамбулизм, қўзғалган холат, ажитация, шу жумладан тажавузкор хулқ ёки душманлик, депрессия, психомотор гиперфаоллик (шу жумладан таъсирчанлик, безовталик ва тремор*); кам холларда – хотирани ёмонлашиши, диққатни бузилиши; жуда кам холларда – галлюцинация, дезориентация, ўз жонига қасд қилиш фикри ва хулқи (суицидаллик), тик, обсессив-компульсив симптомлар, дудуқланиш;
Нерв тизими томонидан бузилишлар: тез-тез – бош оғриғи; тез-тез эмас – бош айланиши, уйқучанлик, парестезия/гипестезия, тиришишлар;
Юрак томонидан бузилишлар: кам холларда – юрак уриб кетиши;
Респиратор тизим, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан бузилишлар: тез-тез эмас – бурундан қон кетиши; жуда кам холларда –Чердж-Стросс синдроми, ўпка эозинофилияси;
Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар: тез-тез – абдоминал оғриқ, диарея, кўнгил айниши, қусиш; тез-тез эмас – оғизни қуриши, диспепсия;
Жигар томонидан бузилишлар: тез-тез – қон зардобида трансаминазалар (AJIT, ACT) даражасини ошиши; жуда кам холларда – гепатит (шу жумладан холестатик, гепатоцеллюляр, шунингдек жигарни аралаш шикастланиши);
Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан бузилишлар: тез-тез – тошма; тез-тез эмас – қон талашлар, эшакеми, қичишиш; кам холларда – ангионевротик шиш; жуда кам холларда – тугунли эритема, кўп шаклли эритема;
Таянч-харакат аппарати ва бириктирувчи тўқима томонидан бузилишлар: тез-тез эмас – артралгия, миалгия, шу жумладан мушак спазмлари;
Умумий бузилишлар: тез-тез – пирексия; тез-тез эмас – астения/толиқиш, лоҳаслик, шиш.
*учраш тез-тезлиги: кам холларда
Нохуш реакциялар, шу жумладан қўллашга доир йўриқномасида кўрсатилмаган нохуш реакциялар юзага келганда шифокорга мурожаат этиш керак.
Қўллаш мумкин бўлмаган холатлар
Таъсир этувчи модда ёки ёрдамчи моддалардан биронтасига ўта юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Монтелукастни одатда астмани олдини олиш ва узоқ мудат даволаш учун қўлланадиган бошқа препаратлар билан бирга қўллаш мумкин. Бошқа препаратлар билан ўзаро тадқиқотларида монтелукастнинг тавсия этилган клиник дозаси теофиллин, преднизон, преднизолон, перорал контрацептивлар (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин ва варфарин каби дори воситаларининг фармакокинетикасига клиник аҳамиятли таъсир кўрсатмаган.
Фенобарбитални бир вақтда қўллаганда пациентларда монтелукастнинг қон плазмасида фармакокинетик эгри чизиғи остидаги майдон (AUC) тахминан 40% га пасайган. Монтелукаст CYPЗА4, 2С8 ва 2С9 ёрдамида метаболизмга учраганлиги туфайли, монтелукастни айниқса болаларда фенитоин, фенобарбитал ва рифампицин каби CYPЗА4, 2С8 ва 2С9 индукторлари билан бир вақтда эҳтиёткорлик билан буюриш керак.
In vitro шароитдаги тадқиқотлар монтелукаст CYP2С8 нинг кучли ингибитори эканлигини намойиш қилган. Аммо монтелукаст ва росиглитазон (маркет субстрат, асосан CYP2С8 иштирокида метаболизмга учрайдиган препаратлар намоёндаси) қўллаш ўрганилган препаратларнинг ўзаро таъсирининг клиник тадқиқотлари маълумотлари монтелукаст in vivo шароитда CYP2C8 ни ингибиция қилмаслигини намойиш қилган. Шунинг учун монтелукаст ушбу фермент ёрдамида метаболизмга учрайдиган препаратларнинг (масалан паклитаксел, росиглитазон ва репаглинид) метаболизмига аҳамиятли таъсир кўрсатиши кутилмайди.
In vitro шароитдаги тадқиқотлар монтелукаст CYP2С8, 2С9 ва ЗА4 субстрати эканлинини намойиш қилган. Монтелукаст ва гемфиброзилни (CYP2С8 ва 2С9 ингибитори) қўллаш ўрганилган препаратларнинг ўзаро таъсирининг клиник тадқиқотларида гемфиброзил монтелукастнинг тизимли экспозициясини 4,4 марта оширишини намойиш қилган. Гемфиброзил ва CYP2С8 нинг потенциал ингибиторларини бирга қўллаганда монтелукастнинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди, аммо нохуш реакциялар ошиши эҳтимолини эътиборга олиш керак.
In vitro шароитдаги маълумотлардан келиб чиқиб, CYP2С8 нинг кучсизроқ ингибиторлари (масалан триметоприм) билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсирлар юзага келиши тахмин қилинмайди. Монтелукастни итраконазол (CYP ЗА4 нинг кучли ингибитори) билан бир вақтда қўллаганда монтелукастнинг тизимли экспозициясини аҳамиятли ошиши кузатилмайди.
Маҳсус кўрсатмалар
Пациентлар перорал қўллаш учун монтелукаст астманинг ўткир хуружларини даволаш учун қўлланмаслигини, шунингдек улар ҳар доим ўзлари билан шошилинч ёрдамнинг тегишли препаратларини олиб юришлари кераклигини билишлари лозим. Ўткир хуружда қисқа таъсирли ингаляцион β-агонистларни қўллаш керак. Агар одатдагидан кўра қисқа таъсирли β-агонистнинг кўпроқ миқдори талаб этилса, иложи борича тезроқ даволовчи шифокор билан маслаҳатлашиш керак.
Ингаляцион ёки перорал кортикостероидларни монтелукаст билан тўсатдан алмаштириш мумкин эмас. Монтелукаст билан бир вақтда қўлланилганда перорал кортикостероиднинг дозаси пасайтирилиши мумкинлигини тасдиқловчи маълумотлар йўқ.
Антиастматик препаратлар, шу жумладан монтелукаст билан даволанаётган пациентларда, айрим холатларда Чердж-Стросс синдромига (кўпинча тизимли кортикостероидлар билан даволаш ўтказиладиган холат) характерли васкулитнинг клиник кўринишлари билан кечувчи тизимли эозинофилия кам холларда юзага келиши мумкин. Бу холатлар тез-тез, аммо доим эмас перорал кортикостероиднинг дозасини пасайтириш ёки бекор қилиш билан боғлиқ бўлган. Пациентларда эозинофилия, васкуляр тошма, ўпка симптомларини ёмонлашиши, кардиологик асоратлар ва/ёки нейропатия юзага келганда такроран текшириш ва даволаш схемасини қайта кўриб чиқиш учун даволовчи шифокорга мурожаат этишлари керак.
Монтелукаст қабул қилган пациентларда психоневрологик бузилишлар холатлари ҳақида хабар берилган. Пациентлар ва шифокорлар психоневрологик бузилишларнинг кўринишларига эътиборли бўлишлари керак. Пациентлар ва/ёки уларнинг ота-оналари ёки парвариш қилаётган шахслар бундай ўзгаришлар юзага келган холатлар ҳақида шифокорига хабар беришлари керак. Шифокорлар бундай бузилишлар ривожланганда монтелукаст билан даволашни давом эттиришнинг хавфи ва фойдасини синчковлик билан баҳолашлари керак.
Аспирин-сезгир астмаси бўлган пациентларни монтелукаст билан даволаш аспирин ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситаларни қўллашдан сақланиш заруратини бекор қилмайди.
Препаратнинг таркибига аспартам – фенилаланин манбаси киради. Фенилкетонурияси бўлган пациентлар ҳар бир 4 мг ли чайналадиган таблетка 1 дозада 0,674 мг фенилаланинга эквивалент миқдорда фенилаланин, ҳар бир 5 мг ли чайланадиган таблетка 1 дозада 0,842 мг фенилаланинга эквивалент миқдорда фенилаланин сақлашини билишлари керак.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши
Ҳомиладорлик. Ҳомиладорлик вақтида препаратни қўллаш бўйича чекланган маълумот мавжуд. Монтелукастни ҳомиладорлик даврида фақат, агар кутилган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлгандагина қўллаш мумкин.
Эмизиш даври. Монтелукаст аёлларда кўкрак сутига кириши номаълум. Монтелукастни эмизиш даврида фақат, агар кутилган фойда бола учун потенциал хавфдан юқори бўлгандагина қўллаш мумкин.
Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Монтелукаст бош айланиши, уйқучанлик чақириши мумкин. Автомобилни бошқарганда ёки потенциал хавфли механизмларни бошқарганда буни эътиборга олиш керак.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: қорин соҳасида оғриқ, уйқучанлик, чанқоқлик, бош оғриғи, қусиш ва психомотор гиперфаоллик.
Даволаш: препаратни бекор қилиш, симптоматик даволаш. Специфик антидоти йўқ. Монтелукаст перитонеал диализда ёки гемодиализда чиқарилиши номаълум.
Чиқарилиш шакли
10 таблетка икки қаватли тиниқ бўлмаган плёнка (ПВХ/ПВДХ) ва алюмин фольгали контур уяли ўрамда. Учта контур уяли ўрамлар тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан картон қутида.
Сақлаш шароити
Намлик ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
Таъсир этувчи модда ёки ёрдамчи моддалардан биронтасига ўта юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Монтелукастни одатда астмани олдини олиш ва узоқ мудат даволаш учун қўлланадиган бошқа препаратлар билан бирга қўллаш мумкин. Бошқа препаратлар билан ўзаро тадқиқотларида монтелукастнинг тавсия этилган клиник дозаси теофиллин, преднизон, преднизолон, перорал контрацептивлар (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин ва варфарин каби дори воситаларининг фармакокинетикасига клиник аҳамиятли таъсир кўрсатмаган.
Фенобарбитални бир вақтда қўллаганда пациентларда монтелукастнинг қон плазмасида фармакокинетик эгри чизиғи остидаги майдон (AUC) тахминан 40% га пасайган. Монтелукаст CYPЗА4, 2С8 ва 2С9 ёрдамида метаболизмга учраганлиги туфайли, монтелукастни айниқса болаларда фенитоин, фенобарбитал ва рифампицин каби CYPЗА4, 2С8 ва 2С9 индукторлари билан бир вақтда эҳтиёткорлик билан буюриш керак.
In vitro шароитдаги тадқиқотлар монтелукаст CYP2С8 нинг кучли ингибитори эканлигини намойиш қилган. Аммо монтелукаст ва росиглитазон (маркет субстрат, асосан CYP2С8 иштирокида метаболизмга учрайдиган препаратлар намоёндаси) қўллаш ўрганилган препаратларнинг ўзаро таъсирининг клиник тадқиқотлари маълумотлари монтелукаст in vivo шароитда CYP2C8 ни ингибиция қилмаслигини намойиш қилган. Шунинг учун монтелукаст ушбу фермент ёрдамида метаболизмга учрайдиган препаратларнинг (масалан паклитаксел, росиглитазон ва репаглинид) метаболизмига аҳамиятли таъсир кўрсатиши кутилмайди.
In vitro шароитдаги тадқиқотлар монтелукаст CYP2С8, 2С9 ва ЗА4 субстрати эканлинини намойиш қилган. Монтелукаст ва гемфиброзилни (CYP2С8 ва 2С9 ингибитори) қўллаш ўрганилган препаратларнинг ўзаро таъсирининг клиник тадқиқотларида гемфиброзил монтелукастнинг тизимли экспозициясини 4,4 марта оширишини намойиш қилган. Гемфиброзил ва CYP2С8 нинг потенциал ингибиторларини бирга қўллаганда монтелукастнинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди, аммо нохуш реакциялар ошиши эҳтимолини эътиборга олиш керак.
In vitro шароитдаги маълумотлардан келиб чиқиб, CYP2С8 нинг кучсизроқ ингибиторлари (масалан триметоприм) билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсирлар юзага келиши тахмин қилинмайди. Монтелукастни итраконазол (CYP ЗА4 нинг кучли ингибитори) билан бир вақтда қўллаганда монтелукастнинг тизимли экспозициясини аҳамиятли ошиши кузатилмайди.
Маҳсус кўрсатмалар
Пациентлар перорал қўллаш учун монтелукаст астманинг ўткир хуружларини даволаш учун қўлланмаслигини, шунингдек улар ҳар доим ўзлари билан шошилинч ёрдамнинг тегишли препаратларини олиб юришлари кераклигини билишлари лозим. Ўткир хуружда қисқа таъсирли ингаляцион β-агонистларни қўллаш керак. Агар одатдагидан кўра қисқа таъсирли β-агонистнинг кўпроқ миқдори талаб этилса, иложи борича тезроқ даволовчи шифокор билан маслаҳатлашиш керак.
Ингаляцион ёки перорал кортикостероидларни монтелукаст билан тўсатдан алмаштириш мумкин эмас. Монтелукаст билан бир вақтда қўлланилганда перорал кортикостероиднинг дозаси пасайтирилиши мумкинлигини тасдиқловчи маълумотлар йўқ.
Антиастматик препаратлар, шу жумладан монтелукаст билан даволанаётган пациентларда, айрим холатларда Чердж-Стросс синдромига (кўпинча тизимли кортикостероидлар билан даволаш ўтказиладиган холат) характерли васкулитнинг клиник кўринишлари билан кечувчи тизимли эозинофилия кам холларда юзага келиши мумкин. Бу холатлар тез-тез, аммо доим эмас перорал кортикостероиднинг дозасини пасайтириш ёки бекор қилиш билан боғлиқ бўлган. Пациентларда эозинофилия, васкуляр тошма, ўпка симптомларини ёмонлашиши, кардиологик асоратлар ва/ёки нейропатия юзага келганда такроран текшириш ва даволаш схемасини қайта кўриб чиқиш учун даволовчи шифокорга мурожаат этишлари керак.
Монтелукаст қабул қилган пациентларда психоневрологик бузилишлар холатлари ҳақида хабар берилган. Пациентлар ва шифокорлар психоневрологик бузилишларнинг кўринишларига эътиборли бўлишлари керак. Пациентлар ва/ёки уларнинг ота-оналари ёки парвариш қилаётган шахслар бундай ўзгаришлар юзага келган холатлар ҳақида шифокорига хабар беришлари керак. Шифокорлар бундай бузилишлар ривожланганда монтелукаст билан даволашни давом эттиришнинг хавфи ва фойдасини синчковлик билан баҳолашлари керак.
Аспирин-сезгир астмаси бўлган пациентларни монтелукаст билан даволаш аспирин ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситаларни қўллашдан сақланиш заруратини бекор қилмайди.
Препаратнинг таркибига аспартам – фенилаланин манбаси киради. Фенилкетонурияси бўлган пациентлар ҳар бир 4 мг ли чайналадиган таблетка 1 дозада 0,674 мг фенилаланинга эквивалент миқдорда фенилаланин, ҳар бир 5 мг ли чайланадиган таблетка 1 дозада 0,842 мг фенилаланинга эквивалент миқдорда фенилаланин сақлашини билишлари керак.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши
Ҳомиладорлик. Ҳомиладорлик вақтида препаратни қўллаш бўйича чекланган маълумот мавжуд. Монтелукастни ҳомиладорлик даврида фақат, агар кутилган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлгандагина қўллаш мумкин.
Эмизиш даври. Монтелукаст аёлларда кўкрак сутига кириши номаълум. Монтелукастни эмизиш даврида фақат, агар кутилган фойда бола учун потенциал хавфдан юқори бўлгандагина қўллаш мумкин.
Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Монтелукаст бош айланиши, уйқучанлик чақириши мумкин. Автомобилни бошқарганда ёки потенциал хавфли механизмларни бошқарганда буни эътиборга олиш керак.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: қорин соҳасида оғриқ, уйқучанлик, чанқоқлик, бош оғриғи, қусиш ва психомотор гиперфаоллик.
Даволаш: препаратни бекор қилиш, симптоматик даволаш. Специфик антидоти йўқ. Монтелукаст перитонеал диализда ёки гемодиализда чиқарилиши номаълум.
Чиқарилиш шакли
10 таблетка икки қаватли тиниқ бўлмаган плёнка (ПВХ/ПВДХ) ва алюмин фольгали контур уяли ўрамда. Учта контур уяли ўрамлар тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан картон қутида.
Сақлаш шароити
Намлик ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.