Meropenem-Belpharm 1 000mg
Xalqaro patentlanmagan nomi: Meropenem
Foydalanish uchun ko'rsatmalar:
Meropenem kattalar va bolalarda (3 oydan katta) bir yoki bir nechta meropenemga sezgir patogenlar keltirib chiqaradigan quyidagi yuqumli va yallig'lanish kasalliklarini davolash uchun ko'rsatiladi:
Meropenem kattalar va bolalarda (3 oydan katta) bir yoki bir nechta meropenemga sezgir patogenlar keltirib chiqaradigan quyidagi yuqumli va yallig'lanish kasalliklarini davolash uchun ko'rsatiladi:
- pnevmoniya, shu jumladan jamiyat tomonidan olingan pnevmoniya;
- kistik fibrozda bronxopulmoner infektsiyalar;
- siydik tizimining murakkab infektsiyalari;
- qorin bo'shlig'ining murakkab infektsiyalari;
- tug'ilish va tug'ruqdan keyingi infektsiyalar;
- teri va yumshoq to'qimalarning murakkab infektsiyalari;
- o'tkir bakterial meningit.
-
Dozasi va qadog'500 mg № 1, № 5, № 25 -
Qo'llash sohasiPulmonologiya, urologiya,
dermatologiya, nevrologiya. -
Berish tartibiRetsept bo'yicha -
Farmakoterapevtik guruhKarbapenemlar
ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
Мeropenem-Belpharm
Таъсир этувчи модда (ХПН): Meropenem
Дори шакли: вена ичига юбориш учун эритма тайёрлаш учун кукун 500 мг еки 1000 мг
Таркиби:
Ҳар бир флакон қуйидагиларни салайди:
фаол модда: меропенем (қуруқ моддага хисоблаганда) – 500 мг ёки
1000 мг
ёрдамчи модда: Натрия карбонат – q.s.
Таърифи: оқдан сарғиш ранггача бўлган кукун.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Бета-лактам антибиотиги. Карбапенемлар.
АТХ коди: J01DH02.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Меропенем пенициллинларни боғловчи оқсиллар (РВР) билан боғланиш йўли орқали граммусбат ва грамманфий бактерия хужайраларининг девори синтезини ингибиция қилиш йўли орқали бактерицид таъсир кўрсатади.
Бошқа бета-лактам антибактериал воситалари каби меропенемнинг концентрацияси минимал ингибиция қилувчи концентрациялар (МИК) дан юқори бўлгандаги вақт кўрсаткичи (Т>МИК), самарадорлик билан юқори корреляцияни намойиш қилган. Клиника олди моделларида меропенем қон плазмасидаги инфекцион микроорганизмлар учун МИК дан тахминан 40% юқори дозалар интервалидаги концентрацияларда фаолликни намойиш қилган. Бу мақсадли кўрсаткич клиник жиҳатдан аниқланмаган.
Меропенемга бактериал резистентлик қуйидагилар оқибатида юзага келиши мумкин:
1. грамманфий бактериянинг ташқи мембранасининг ўтказувчанлиги пасайиши (поринларни ишлаб чиқаришни пасайиши оқибатида);
2. мақсадли РВР билан яқинлиги туфайли;
3. эффлюкс насос компонентларининг экспрессиясини ошиши;
4. карбапенемларни гидролизга учратувчи бета-лактамазаларни ишлаб чиқарилиши.
Европа Иттифоқида карбапенемларга чидамли бактериялар чақирган инфекцион касалликлар қайд этилган.
Меропенем ва хинолонлар, аминогликозидлар, макролидлар ва тетрациклинлар синфига мансуб дори воситалари билан мақсадли микроорганизмларни ҳисоби билан кесишган резистентлик мавжуд эмас. Шунга қарамасдан, агар резистентлик механизми хужайра мембранасини ўтказмаслиги ва/ёки эффлюкс насос(лар) ни ўзи ичига оладиган бўлса, бактериялар антибактериал воситаларнинг биттадан ортиқ синфига резистентлик намойиш қилиши мумкин.
Микробларга қарши сезгирликни аниқлаш юзасидан Европа қўмитаси (EUCAST) томонидан ўтказилган клиник тадқиқотларда аниқланган МИК нинг чегаравий кўрсаткичлари қуйидаги жадвалда келтирилган:
Дори шакли: вена ичига юбориш учун эритма тайёрлаш учун кукун 500 мг еки 1000 мг
Таркиби:
Ҳар бир флакон қуйидагиларни салайди:
фаол модда: меропенем (қуруқ моддага хисоблаганда) – 500 мг ёки
1000 мг
ёрдамчи модда: Натрия карбонат – q.s.
Таърифи: оқдан сарғиш ранггача бўлган кукун.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Бета-лактам антибиотиги. Карбапенемлар.
АТХ коди: J01DH02.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Меропенем пенициллинларни боғловчи оқсиллар (РВР) билан боғланиш йўли орқали граммусбат ва грамманфий бактерия хужайраларининг девори синтезини ингибиция қилиш йўли орқали бактерицид таъсир кўрсатади.
Бошқа бета-лактам антибактериал воситалари каби меропенемнинг концентрацияси минимал ингибиция қилувчи концентрациялар (МИК) дан юқори бўлгандаги вақт кўрсаткичи (Т>МИК), самарадорлик билан юқори корреляцияни намойиш қилган. Клиника олди моделларида меропенем қон плазмасидаги инфекцион микроорганизмлар учун МИК дан тахминан 40% юқори дозалар интервалидаги концентрацияларда фаолликни намойиш қилган. Бу мақсадли кўрсаткич клиник жиҳатдан аниқланмаган.
Меропенемга бактериал резистентлик қуйидагилар оқибатида юзага келиши мумкин:
1. грамманфий бактериянинг ташқи мембранасининг ўтказувчанлиги пасайиши (поринларни ишлаб чиқаришни пасайиши оқибатида);
2. мақсадли РВР билан яқинлиги туфайли;
3. эффлюкс насос компонентларининг экспрессиясини ошиши;
4. карбапенемларни гидролизга учратувчи бета-лактамазаларни ишлаб чиқарилиши.
Европа Иттифоқида карбапенемларга чидамли бактериялар чақирган инфекцион касалликлар қайд этилган.
Меропенем ва хинолонлар, аминогликозидлар, макролидлар ва тетрациклинлар синфига мансуб дори воситалари билан мақсадли микроорганизмларни ҳисоби билан кесишган резистентлик мавжуд эмас. Шунга қарамасдан, агар резистентлик механизми хужайра мембранасини ўтказмаслиги ва/ёки эффлюкс насос(лар) ни ўзи ичига оладиган бўлса, бактериялар антибактериал воситаларнинг биттадан ортиқ синфига резистентлик намойиш қилиши мумкин.
Микробларга қарши сезгирликни аниқлаш юзасидан Европа қўмитаси (EUCAST) томонидан ўтказилган клиник тадқиқотларда аниқланган МИК нинг чегаравий кўрсаткичлари қуйидаги жадвалда келтирилган:
1 менингитда Streptococcus pneumoniae ва Haemophilus influenzae учун меропенемнинг чегарвий кўрсаткичлари 0,25/л мг/л ни ташкил этади.
2 МИК кўрсаткичи сезгирлик бўсағасидан юқори бўлган микроорганизмлар штаммлари кам ҳолларда кузатилади ва ҳозирги вақтда аниқланмайди. Ҳар қандай шундай изолятни идентификация қилиш ва унга нисбатан микробларга қарши сезгирлик юзасидан таҳлилларни такрорлаш керак ва агар натижа тасдиқланса, изолят текширув лабораториясига юборилади. МИК кўрсаткичлари резистентликнинг тегишли чегаравий кўрсаткичларидан (курсив билан ажратилган) юқори бўлган верификация қилинган изолятлар учун клиник жавоб ҳақидаги маълумотлар бўлганда, изолятлар чидамли сифатида қайд этилиши керак.
3 Стафилококкларнинг меропенемга сезгирлиги метициллинга сезгиргик юзасидан маълумотлар асосида прогноз қилинади.
4 Neisseria meningitidis учун меропенемнинг чегарвий кўрсаткичи фақат менингитга тегишли.
5 микроорганизмларнинг турлари билан боғлиқ бўлмаган чегаравий кўрсаткичлар ФК/ФД маълумотлари асосида аниқланган ва алоҳида турларнинг МИК тақсимланишига боғлиқ эмас. Улар жадвалда ва иловаларда кўрсатилмаган турлар юзасидан қўллаш учун мўлжалланган.
"–" сезгирликни аниқлаш юзасидан текширув ўтказиш тавсия этилмайди, чунки ушбу тур меропенем учун оптимал нишон бўлиб ҳисобланмайди.
Орттирилган резистентликни тарқалиши айрим турлар учун географик ва вақт жиғатидан ўзгариши мумкин, шунинг учун айниқса оғир инфекцияларни даволаганда микроорганизмларнинг резистентлиги ҳақидаги маҳаллий маълумотга таяниш керак. Маҳаллий даражада микроорганизмларнинг резистентлигини тарқалганлик даражаси дори воситасини қўллашдан фойда камида инфекцияларнинг айрим турларига нисбатан шубҳали даражада бўлган ҳолларда, мутахассисга мурожаат этиш керак.
Навбатдаги жадвалда патоген микроорганизмлар клиник тажриба ва касалликларни даволашнинг клиник протоколларидан келиб чиққан ҳолда санаб ўтилган.
Одатдаги сезгир турлари:
Граммусбат аэроблар: Enterococcus faecalis6, Staphylococcus aureus (метициллинга сезгир)7, Staphylococcus species (метициллинга сезгир), шу жумладан Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae (B гуруҳи), Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus, S. intermedius), Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus pyogenes (A гуруҳи).
Грамманфий аэроблар: Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzaе, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniaе, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Граммусбат анаэроблар: Clostridium perfringens, Peptoniphilus asaccharolyticus, Peptostreptococcus species (шу жумладан P. micros, P. anaerobius, P. magnus).
Грамманфий анаэроблар: Bacteroides caccae, Bacteroides fragilis гуруҳи, Prevotella bivia, Prevotella disiens.
Орттирилган резистентлик муаммоли бўлиши мумкин бўлган турлар:
Граммусбат аэроблар: Enterococcus faecium6,8.
Грамманфий аэроблар: Acinetobacter species, Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa.
Табиий резистент микроорганизмлар:
Грамманфий аэроблар: Stenotrophomonas maltophilia, Legionella species.
Бошқа микроорганизмлар: Chlamydophila pneumoniaе, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumoniaе.
6 табиий оралик сезгирлик аниқланган турлар.
7 Барча метициллинга резистент стафилококклар меропенемга чидамли.
8 ЕИ нинг бир ёки бир неча мамлакатларида резистентлик кўрсаткичи >50%.
Фармакокинетикаси
Соғлом одамларда Т1/2 тахминан 1 соатни ташкил қилади. Максимал концентрацияси (Cmax) ва "концентрация-вақт" эгри чизиғи остидаги майдон (AUC) юзасидан юборилган дозага мутлоқ фармакокинетик пропорционал боғлиқлик мавжуд эмас. Доза 0,25 г дан 2 г гача оширилганда клиренси минутига 287 мл дан 205 мл гача камаяди. 500, 1000 ва
2000 мг доза вена ичига юборилгандан кейин 30 минут давомида Cmax тахминан 23, 49 ва 115 мкг/мл ни ташкил қилади, бу AUC 39,3 62,3 ва 153 мг.соат/мл га мос келади. Вена ичига 500 мг 5 минут давомида оқим билан юборилганда Cmax – 52 мкг/мл, 1000 мг – 112 мкг/мл ни ташкил қилади. Доза буйрак функцияси нормал бўлган одамларга 8 соат давомида юборилганда меропенемни тўпланиши кузатилмайди.
Тадқиқотда 12 нафар пациентларга интраабдоминал инфекцияда жарроҳлик аралашувидан кейин 1000 мг меропенем ҳар 8 соатда юборилган, бунда Cmax ва T1/2 билан бир хил кўрсаткич намойиш этилган, лекин тақсимланиш ҳажми катта – 27 л бўлган.
Тақсимланиши
Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 2% ни ташкил қилади ва концентрацияга боғлиқ эмас. Тез (5 минут ёки ундан кам) юборилганда фармакокинетикаси биоэкспоненциал ҳисобланади. Меропенем организмнинг кўпгина тўқималари ва суюқликлари, шу жумладан ўпка, бронхиал секреция, сафро, орқа мия суюқлиги, гинекологик тўқималар, тери, фасциялар, мушаклар ва перитонеал экссудатга яхши киради.
Метаболизми
Меропенем микробиологик жиҳатдан фаол бўлмаган метаболит ҳосил қилиб бета-лактам ҳалқани гидролизи йўли билан метаболизмга учрайди. Меропенем in vitro шароитда имипенемга нисбатан одамнинг дегидропептида-I гидролизига нисбатан паст сезгирликни намойиш қилган.
Организмдан чиқарилиши
Меропенем организмдан ўзгармаган кўринишда буйраклар орқали чиқарилади; дозанинг тахминан 70% (50-75%) ўзгармаган кўринишда 12 соат давомида чиқарилади. Яна 28% микробиологик фаол бўлмаган метаболити кўринишида қайтарилади. Ахлат билан чиқарилиши дозанинг тахминан 2% ни ташкил қилади. Ўзгарган буйрак клиренси ва пробенецид самараси меропенем фильтрация ва секрецияга учрашини кўрсатади.
Буйрак етишмовчилиги
Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда ўтказилган фармакокинетик тадқиқотларда организмдан ярим чиқарилиш даврини узайиши аниқланган. Соғлом одамларга (CrCL > 80 мл/мин) нисбатан ўртача даражада бузилишлари (CrCL 33-74 мл/мин) бўлган пациентларда AUC 2,4 марта, жиддий бузилишлари (CrCL < 2 мл/мин) бўлган пациентларда 5 марта ва гемодиализда (CrCL < 2 мл/мин) бўлган беморларда 10 марта ошади. Ўртача ва оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар учун дозага тузатиш киритиш тавсия этилади.
Меропенем гемодиализ ёрдамида чиқарилади, гемодиализ вақти анурияси бўлган пациентларга нисбатан тахминан 4 марта кўпроқни ташкил қилади.
Жигар етишмовчилиги
Жигар касалликлари бўлган пациентларда ўтказилган фармакокинетик тадқиқотлар, ушбу патологик ўзгаришлар меропенемнинг фармакокинетикасига таъсир кўрсатмаслигини намойиш қилган.
Катта пациентлар
Катта пациентларда ўтказилган 32 тадқиқотлар буйрак функцияси эквивалент бўлган соғлом одамларга нисбатан аҳамиятли фармакокинетик фарқларни намойиш қилмаган. Интраабдоминал инфекция ёки пневмонияси бўлган 79 нафар пациентлар асосида ишлаб чиқилган популяцион модел марказий хажмни пациентнинг тана вазнига ва креатинин клиренси ва ёшига боғлиқлигини намойиш қилган.
Болалар
Инфекцияси бўлган чақалоқлар ва болаларда 10, 20 ва 40 мг/кг доза қабул қилингандаги фармакокинетика катталарда мувофиқ равишда 500, 1000 ва 2000 мг доза қабул қилгандагига ўхшаш Cmax ни намойиш этган. Таққослаш катталардагига ўхшаш фармакокинетикани намойиш қилган, <6 ойлик болалардан ташқари – Т1/2-1,6 соат. Меропенем клиренсининг ўртача кўрсаткичи – минутига 5,8 мл/кг (6-12 ёшдаги болалар учун), минутига 6,2 мл/кг (2-5 ёшдаги болалар учун), минутига 5,3 мл/кг (6-23 ойлик болалар учун) ва минутига 4,3 мл/кг (2-5 ойлик болалар учун) ташкил қилади. Дозанинг тахминан 60% сийдик билан 12 соат давомида меропенем кўринишида, 12% - метаболити кўринишида чиқарилади. Менингити бўлган болаларда меропенемнинг орқа мия суюқлигидаги концентрацияси тахминан 20% ни ташкил қилади, аммо аҳамиятли индивидуал ўзгарувчанлик мавжуд. Антибиотиклар билан даволаш зарур бўлган янги туғилган чақалоқларда клиренси ошиши кузатилган, Т1/2 – 2,9 соат.
Кекса пациентлар
Кекса (65-80 ёш) пациентларда ўтказилган фармакокинетик тадқиқотлар плазма клиренсини пасайишини намойиш қилган, бу креатинин клиренсини ёшга доир пасайиши ва буйракдан ташқари клренсини пасайиши билан корреляция қилган.
Оғир ва ўртача даражадаги буйрак етишмовчилиги ҳолатларидан ташқари, кекса пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди.
Қўлланилиши
Катталарда ва болаларда (3 ойликдан ошган) меропенемга сезгир бир ёки бир нечта қўзғатувчилар чақирган қуйидаги инфекцион-яллиғланиш касалликларини даволаш учун кўрсатилган:
Қўллаш усули ва дозалари
Дозалаш тартиби касалликнинг кечишини оғирлик даражаси, қўзғатувчининг тури ва клиник кўринишларига қараб индивидуал равишда белгиланади.
Катталар учун кунига 3 марта 2 г гача ва ўсмирлар учун кунига 3 марта 40 мг/кг гача дозалари болалар учун Pseudomonas aeruginosa ёки Acinetobacter species чақирган касалхона ички инфекцияларини даволаш учун мақсадга мувофиқ равишда қўлланиши мумкин.
Жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш керак.
Катталар ва ўсмирлар:
2 МИК кўрсаткичи сезгирлик бўсағасидан юқори бўлган микроорганизмлар штаммлари кам ҳолларда кузатилади ва ҳозирги вақтда аниқланмайди. Ҳар қандай шундай изолятни идентификация қилиш ва унга нисбатан микробларга қарши сезгирлик юзасидан таҳлилларни такрорлаш керак ва агар натижа тасдиқланса, изолят текширув лабораториясига юборилади. МИК кўрсаткичлари резистентликнинг тегишли чегаравий кўрсаткичларидан (курсив билан ажратилган) юқори бўлган верификация қилинган изолятлар учун клиник жавоб ҳақидаги маълумотлар бўлганда, изолятлар чидамли сифатида қайд этилиши керак.
3 Стафилококкларнинг меропенемга сезгирлиги метициллинга сезгиргик юзасидан маълумотлар асосида прогноз қилинади.
4 Neisseria meningitidis учун меропенемнинг чегарвий кўрсаткичи фақат менингитга тегишли.
5 микроорганизмларнинг турлари билан боғлиқ бўлмаган чегаравий кўрсаткичлар ФК/ФД маълумотлари асосида аниқланган ва алоҳида турларнинг МИК тақсимланишига боғлиқ эмас. Улар жадвалда ва иловаларда кўрсатилмаган турлар юзасидан қўллаш учун мўлжалланган.
"–" сезгирликни аниқлаш юзасидан текширув ўтказиш тавсия этилмайди, чунки ушбу тур меропенем учун оптимал нишон бўлиб ҳисобланмайди.
Орттирилган резистентликни тарқалиши айрим турлар учун географик ва вақт жиғатидан ўзгариши мумкин, шунинг учун айниқса оғир инфекцияларни даволаганда микроорганизмларнинг резистентлиги ҳақидаги маҳаллий маълумотга таяниш керак. Маҳаллий даражада микроорганизмларнинг резистентлигини тарқалганлик даражаси дори воситасини қўллашдан фойда камида инфекцияларнинг айрим турларига нисбатан шубҳали даражада бўлган ҳолларда, мутахассисга мурожаат этиш керак.
Навбатдаги жадвалда патоген микроорганизмлар клиник тажриба ва касалликларни даволашнинг клиник протоколларидан келиб чиққан ҳолда санаб ўтилган.
Одатдаги сезгир турлари:
Граммусбат аэроблар: Enterococcus faecalis6, Staphylococcus aureus (метициллинга сезгир)7, Staphylococcus species (метициллинга сезгир), шу жумладан Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae (B гуруҳи), Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus, S. intermedius), Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus pyogenes (A гуруҳи).
Грамманфий аэроблар: Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzaе, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniaе, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Граммусбат анаэроблар: Clostridium perfringens, Peptoniphilus asaccharolyticus, Peptostreptococcus species (шу жумладан P. micros, P. anaerobius, P. magnus).
Грамманфий анаэроблар: Bacteroides caccae, Bacteroides fragilis гуруҳи, Prevotella bivia, Prevotella disiens.
Орттирилган резистентлик муаммоли бўлиши мумкин бўлган турлар:
Граммусбат аэроблар: Enterococcus faecium6,8.
Грамманфий аэроблар: Acinetobacter species, Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa.
Табиий резистент микроорганизмлар:
Грамманфий аэроблар: Stenotrophomonas maltophilia, Legionella species.
Бошқа микроорганизмлар: Chlamydophila pneumoniaе, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumoniaе.
6 табиий оралик сезгирлик аниқланган турлар.
7 Барча метициллинга резистент стафилококклар меропенемга чидамли.
8 ЕИ нинг бир ёки бир неча мамлакатларида резистентлик кўрсаткичи >50%.
Фармакокинетикаси
Соғлом одамларда Т1/2 тахминан 1 соатни ташкил қилади. Максимал концентрацияси (Cmax) ва "концентрация-вақт" эгри чизиғи остидаги майдон (AUC) юзасидан юборилган дозага мутлоқ фармакокинетик пропорционал боғлиқлик мавжуд эмас. Доза 0,25 г дан 2 г гача оширилганда клиренси минутига 287 мл дан 205 мл гача камаяди. 500, 1000 ва
2000 мг доза вена ичига юборилгандан кейин 30 минут давомида Cmax тахминан 23, 49 ва 115 мкг/мл ни ташкил қилади, бу AUC 39,3 62,3 ва 153 мг.соат/мл га мос келади. Вена ичига 500 мг 5 минут давомида оқим билан юборилганда Cmax – 52 мкг/мл, 1000 мг – 112 мкг/мл ни ташкил қилади. Доза буйрак функцияси нормал бўлган одамларга 8 соат давомида юборилганда меропенемни тўпланиши кузатилмайди.
Тадқиқотда 12 нафар пациентларга интраабдоминал инфекцияда жарроҳлик аралашувидан кейин 1000 мг меропенем ҳар 8 соатда юборилган, бунда Cmax ва T1/2 билан бир хил кўрсаткич намойиш этилган, лекин тақсимланиш ҳажми катта – 27 л бўлган.
Тақсимланиши
Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 2% ни ташкил қилади ва концентрацияга боғлиқ эмас. Тез (5 минут ёки ундан кам) юборилганда фармакокинетикаси биоэкспоненциал ҳисобланади. Меропенем организмнинг кўпгина тўқималари ва суюқликлари, шу жумладан ўпка, бронхиал секреция, сафро, орқа мия суюқлиги, гинекологик тўқималар, тери, фасциялар, мушаклар ва перитонеал экссудатга яхши киради.
Метаболизми
Меропенем микробиологик жиҳатдан фаол бўлмаган метаболит ҳосил қилиб бета-лактам ҳалқани гидролизи йўли билан метаболизмга учрайди. Меропенем in vitro шароитда имипенемга нисбатан одамнинг дегидропептида-I гидролизига нисбатан паст сезгирликни намойиш қилган.
Организмдан чиқарилиши
Меропенем организмдан ўзгармаган кўринишда буйраклар орқали чиқарилади; дозанинг тахминан 70% (50-75%) ўзгармаган кўринишда 12 соат давомида чиқарилади. Яна 28% микробиологик фаол бўлмаган метаболити кўринишида қайтарилади. Ахлат билан чиқарилиши дозанинг тахминан 2% ни ташкил қилади. Ўзгарган буйрак клиренси ва пробенецид самараси меропенем фильтрация ва секрецияга учрашини кўрсатади.
Буйрак етишмовчилиги
Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда ўтказилган фармакокинетик тадқиқотларда организмдан ярим чиқарилиш даврини узайиши аниқланган. Соғлом одамларга (CrCL > 80 мл/мин) нисбатан ўртача даражада бузилишлари (CrCL 33-74 мл/мин) бўлган пациентларда AUC 2,4 марта, жиддий бузилишлари (CrCL < 2 мл/мин) бўлган пациентларда 5 марта ва гемодиализда (CrCL < 2 мл/мин) бўлган беморларда 10 марта ошади. Ўртача ва оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар учун дозага тузатиш киритиш тавсия этилади.
Меропенем гемодиализ ёрдамида чиқарилади, гемодиализ вақти анурияси бўлган пациентларга нисбатан тахминан 4 марта кўпроқни ташкил қилади.
Жигар етишмовчилиги
Жигар касалликлари бўлган пациентларда ўтказилган фармакокинетик тадқиқотлар, ушбу патологик ўзгаришлар меропенемнинг фармакокинетикасига таъсир кўрсатмаслигини намойиш қилган.
Катта пациентлар
Катта пациентларда ўтказилган 32 тадқиқотлар буйрак функцияси эквивалент бўлган соғлом одамларга нисбатан аҳамиятли фармакокинетик фарқларни намойиш қилмаган. Интраабдоминал инфекция ёки пневмонияси бўлган 79 нафар пациентлар асосида ишлаб чиқилган популяцион модел марказий хажмни пациентнинг тана вазнига ва креатинин клиренси ва ёшига боғлиқлигини намойиш қилган.
Болалар
Инфекцияси бўлган чақалоқлар ва болаларда 10, 20 ва 40 мг/кг доза қабул қилингандаги фармакокинетика катталарда мувофиқ равишда 500, 1000 ва 2000 мг доза қабул қилгандагига ўхшаш Cmax ни намойиш этган. Таққослаш катталардагига ўхшаш фармакокинетикани намойиш қилган, <6 ойлик болалардан ташқари – Т1/2-1,6 соат. Меропенем клиренсининг ўртача кўрсаткичи – минутига 5,8 мл/кг (6-12 ёшдаги болалар учун), минутига 6,2 мл/кг (2-5 ёшдаги болалар учун), минутига 5,3 мл/кг (6-23 ойлик болалар учун) ва минутига 4,3 мл/кг (2-5 ойлик болалар учун) ташкил қилади. Дозанинг тахминан 60% сийдик билан 12 соат давомида меропенем кўринишида, 12% - метаболити кўринишида чиқарилади. Менингити бўлган болаларда меропенемнинг орқа мия суюқлигидаги концентрацияси тахминан 20% ни ташкил қилади, аммо аҳамиятли индивидуал ўзгарувчанлик мавжуд. Антибиотиклар билан даволаш зарур бўлган янги туғилган чақалоқларда клиренси ошиши кузатилган, Т1/2 – 2,9 соат.
Кекса пациентлар
Кекса (65-80 ёш) пациентларда ўтказилган фармакокинетик тадқиқотлар плазма клиренсини пасайишини намойиш қилган, бу креатинин клиренсини ёшга доир пасайиши ва буйракдан ташқари клренсини пасайиши билан корреляция қилган.
Оғир ва ўртача даражадаги буйрак етишмовчилиги ҳолатларидан ташқари, кекса пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди.
Қўлланилиши
Катталарда ва болаларда (3 ойликдан ошган) меропенемга сезгир бир ёки бир нечта қўзғатувчилар чақирган қуйидаги инфекцион-яллиғланиш касалликларини даволаш учун кўрсатилган:
- пневмония, шу жумладан касалхонадан ташқари пневмония;
- муковисцедозда бронх-ўпка инфекциялари;
- сийдик чиқариш йўлларининг асоратланган инфекциялари;
- қорин бўшлиғининг асоратланган инфекциялари;
- туғруқ ва туғруқдан кейинги инфекциялар;
- тери ва юмшоқ тўқималарнинг асоратланган инфекциялари;
- ўткир бактериал менингит.
Қўллаш усули ва дозалари
Дозалаш тартиби касалликнинг кечишини оғирлик даражаси, қўзғатувчининг тури ва клиник кўринишларига қараб индивидуал равишда белгиланади.
Катталар учун кунига 3 марта 2 г гача ва ўсмирлар учун кунига 3 марта 40 мг/кг гача дозалари болалар учун Pseudomonas aeruginosa ёки Acinetobacter species чақирган касалхона ички инфекцияларини даволаш учун мақсадга мувофиқ равишда қўлланиши мумкин.
Жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш керак.
Катталар ва ўсмирлар:
Жигар етишмовчилиги:
Жигар етишмовчилигида дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди.
Кекса пациентларда дозалаш:
Буйрак функцияси нормал ёки креатинин клиренси минутига 50 мл дан юқори бўлган кекса беморларда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди.
Болалар
3 ойликдан кичик болалар:
3 ойликдан кичик болаларда қўллашнинг самарадорлиги ва хавфсизлиги, шунингдек оптимал дозалаш тартиби текширилмаган. Лекин фармакокинетика юзасидан чекланган маълумотлар ҳар 8 соатда 20 мг/кг доза оптимал дозалаш тартиби эканлигини тахмин қилиш имконини беради.
3 ойликдан – тана вазни 50 кг дан паст бўлган 11 ёшгача бўлган болалар учун:
Жигар етишмовчилигида дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди.
Кекса пациентларда дозалаш:
Буйрак функцияси нормал ёки креатинин клиренси минутига 50 мл дан юқори бўлган кекса беморларда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди.
Болалар
3 ойликдан кичик болалар:
3 ойликдан кичик болаларда қўллашнинг самарадорлиги ва хавфсизлиги, шунингдек оптимал дозалаш тартиби текширилмаган. Лекин фармакокинетика юзасидан чекланган маълумотлар ҳар 8 соатда 20 мг/кг доза оптимал дозалаш тартиби эканлигини тахмин қилиш имконини беради.
3 ойликдан – тана вазни 50 кг дан паст бўлган 11 ёшгача бўлган болалар учун:
Меропенем катталар ва болаларга одатда 15-30 минут давомида томчили инфузия кўринишида юборилади. Флакон (бутилка) ичидагиси 1 дан 20 мг/мл якуний концентрациягача 0,9% ли натрий хлориди эритмасида ёки 5% ли глюкоза (декстроза) эритмасида эритилади. Қўллашдан олдин эритмани чайқатиш керак.
Меропенемни 5 минут давомида оқим билан вена ичига юборишга йўл қўйилади: катталарга – 1 г гача, болаларга (3 ойликдан тана вазни 50 кг дан паст бўлган 11 ёшгача бўлган болалар) – тана вазнига 20 мг/кг гача дозада. Катталарга 2 гача, болаларга – тана вазнига 40 мг/кг гача дозада вена ичига оқим билан юбориш мумкинлиги ҳақида чекланган маълумотлар бор. Вена ичига оқим билан юборилганда дори воситасининг дозаси 50 мг/мл якуний концентрациягача инъекция учун стерил сувда эритилади.
Ножўя таъсирлари
Ножўя реакцияларнинг тез-тезлиги қуйидаги градация бўйича келтирилган: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100, <1/10), тез-тез эмас (≥1/1000, <1/100), кам ҳолларда (≥1/10000, <1/1000), жуда кам ҳолларда (<1/10000).
Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез: эпигастрал соҳада оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, диарея, гипербилирубинемия, "жигар" трансаминазалари ва ишқорий фосфотаза, ЛДГ фаоллигини ошиши; тез-тез эмас: қабзият, холестатик гепатит; жуда кам ҳолларда: сохтамембраноз энтероколит.
Юрак-қон томир тизими томонидан: юрак етишмовчилигини ривожоланиши ёки чуқурлашиши, юракни тўхташи, тахи- ёки брадикардия, артериал босимни пасайиши ёки ошиши, ҳушдан кетиш ҳолатлари, миокард инфаркти, ўпка артериялари тармоқлари тромбоэмболияси.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: тез-тез эмас: дизурия, шишлар, буйрак функциясини бузилиши (гиперкреатининемия, плазмада мочевина концентрациясини ошиши), гематурия.
Аллергик реакциялар: тери қичишиши, тери тошмаси, эшакеми, кўп шаклли экссудатив эритема, хавфли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми), ангионевротик шиш, анафилактик шок, токсик эпидермал некролиз.
Нерв тизими томонидан: тез-тез эмас: бош оғриғи, парестезия, уйқусизлик, уйқучанлик, юқори қўзғалувчанлик, хавотирлик, онгни бузилиши, галлюцинациялар; кам ҳолларда: тиришишлар.
Иммун тизими томонидан: жуда кам ҳолларда: Квинке шиши, анафилактик шок.
Лаборатор кўрсаткичларни ўзгаришлари: эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения; кам ҳолларда: агранулоцитоз, гипокалиемия, лейкоцитоз, гиперкреатининемия, гемолитик анемия, қайтувчан тромбоцитопения, қисман частичного тромбопластин вақтини камайиши, қонда трансаминазалар даражасини ошиши, лактатдегидрогеназа даражасини ошиши, билирубин даражасини ошиши.
Инфекциялар ва инвазиялар: тез-тез эмас: орал ва вагинал кандидоз.
Маҳаллий реакциялар: яллиғланиш, флебит, тромбофлебит, юбориш жойида оғриқ; КФК даражасини ошиши билан кечувчи тўқималарни шикастланиши.
Бошқалар: мусбат бевосита ёки билвосита Кумбс синамаси, анемия, гиперволемия, диспноэ, вагинал кандидоз ва оғиз бўшлиғи шиллиқ қавати кандидози.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Анамнезида меропенемга ёки карбапенемлар гуруҳига мансуб бошқа препаратларга ўта юқори сезувчанлик. Ҳомиладорлик, лактация даври, 3 ойликдан кичик болалар.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Пробенецид буйрак экскрециясини ингибиция қилиб ва меропенемнинг ярим чиқарилиш даврини ва концентрациясини ошишини чақириб фаол каналчалар секрецияси учун рақобатлашади. Меропенемни пробенецид билан бир вақтда буюрганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Карбапенемлар билан бирга қўлланилганда бир неча кундан кейин вальпроат кислотасининг даражасини 60-100% га пасайиши кузатилади. Шундай қилиб, вальпроат кислотаси ва карбапенемларни бирга қўллашдан сақланиш керак.
Перорал антикоагулянтлар: антибиотикларни варфарин билан қўлланилганда антикоагулянт самаралар кучаяди. Антикоагулянт препаратларни антибактериал препаратлар билан перорал қабул қилинган вақтда антикоагулянт самараларни ошиши ҳақида хабар берилган. Хавф инфекция қўзғатувчиси, пациентнинг ёши ва умумий ҳолатига қараб ўзгариши мумкин, шунинг учун антибиотикларни халқаро нормаллашган нисбат (ХНН) га таъсирини баҳолаш қийин. Даволаш жараёнида ва антибиотиклар ва перорал антикоагулянтлар билан бирга даволагандан кейин айрим вақт давомида ХНН ни тез-тез аниқлаш тавсия этилади.
Махсус кўрсатмалар
Ҳар бир конкрет пациентни даволаш учун меропенем буюрилганда инфекциянинг оғирлик даражаси, бошқа антибактериал препаратларга резистентликни мавжудлигига қараб карбапенемларни қўллашни мақсадга мувофиқлигини эътиборга олиш керак.
Деярли барча антибиотикларни қўллагандаги каби меропенемни қўллаганда сохтамембраноз колит ривожланиши кузатилади, у оғирлик даражаси енгилдан то ҳаётга хавф солувчи шаклгача ўзгариши мумкин. Меропенемни қўллаш фонида диарея юзага келганда сохтамембраноз колит ривожланганлиги эҳтимолини ёдда тутиш керак. Меропенем билан даволашни тўхтатишни кўриб чиқиш керак. Ичак перистальтикасини ингибиция қилувчи препаратларни қабул қилмаслик керак.
Карбапенемлар, шу жумладан меропенем билан даволаш вақтида тиришишлар ривожланиши ҳақида тез-тез хабар берилмаган.
Бошқа карбапенемлар ва бета-лактам антибиотиклари, пенициллинлар ва цефалоспоринлар орасида кесишган аллергик реакцияларнинг клиник ва лаборатор белгилари мавжуд. Меропенемни қўллаганда ҳам, бошқа бета-антибиотикларни қўллаганда ҳам ўта юқори сезувчанлик реакцияларининг (шу жумладан ўлим билан якунланувчи) кам ҳолатлари ҳақида хабарлар мавжуд. Перопенем билан даволашни бошлашдан олдин анамнезида бета-лактам антибиотикларига ўта юқори сезувчанлик реакцияларига алоҳида эътибор бериб, пациентни синчковлик билан сўроқ қилиш керак. Анамнезида шунга ўхшаш кўринишлари бўлган пациентларда меропенем эҳтиёткорлик билан қўлланиши керак. Агар меропенемга аллергик реакция юзага келса, препаратни юборишни тўхтатиш ва тегишли чораларни кўриш керак.
Жигар касалликлари бўлган беморларни даволаш "жигар" трансаминазаларининг фаоллиги ва билирубиннинг концентрациясини синчковлик билан назорати остида олиб борилиши керак. Даволаш жараёнида чидамли қўзғатувчилар ривожланиши мумкин, шунинг учун узоқ муддатли даволаш резистент штаммларни тарқалганлигини доимий назорати остида олиб борилади.
Метициллинга резистент стафилокклар чақирган инфекцияларда препаратни қўллаш тавсия этилмайди.
Меропенем билан даволаш вақтида бевосита ва билвосита Кумбс синамаси мусбат бўлиши мумкин.
500 мг ли меропенемнинг бир флакони 2,0 ммоль натрий сақлайди. 1000 мг ли меропенемнинг бир флакони 4,0 ммоль натрий сақлайди. Буни натрийни истеъмол қилинишини назорат қилувчи (натрийнинг миқдори паст парҳезга риоя қилувчи) одамларда эътиборга олиш керак.
Микробиологик нуқтаи назардан препаратни дарҳол ишлатиш керак. Агар дори воситалари дарҳол ишлатилмаса, сақлаш муддати ва шароитига шифокор жавоб беради. Меропенемнинг 5% ли глюкоза (декстроза) эритмаси билан тайёрланган эритмасини дарҳол, яъни тайёрлангандан кейин 1 соат давомида қўллаш керак.
Меропенемнинг эритмасини музлатиш мумкин эмас.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши: ҳомиладорлик вақтида меропенемнинг клиник хавфсизлиги аниқланмаган. Ҳайвонларда ўтказилган экспериментал тадқиқотлар ривожланаётган ҳомилага бирон-бир нозуш самараларни намойиш этмаган. Ҳомиладорлик вақтида ва лактация даврида ҳомила, чақалоқ ва она учун препаратни қўллашдан потенциал фойдаси ва бўлиши мумкин бўлган хавфни баҳолаш керак. Ҳар бир ҳолатда препаратни бевосита шифокор кузатуви остида қўллаш керак. Меропенем ҳайвонларнинг кўкрак сутида жуда паст концентрацияларда аниқланади. Даволаш даврида эмизишни тўхтатиш керак.
Автотранспортни ва бошқа потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири: меропенемни автотранспортни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири ҳақида ишончли маълумотлар йўқ. Шунга қарамасдан, меропенемни қабул қилганда бош оғриғи, парестезия ва тиришишлар кузатилиши мумкинлигини эътиборга олиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Даволаш вақтида, айниқса буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда тўсатдан дозани ошириб юборилиши кузатилиши мумкин.
Симптомлари: специфик симптомлари йўқ.
Даволаш: симптоматик даволаш ўтказилади. Нормада препаратни буйрак орқали чиқарилиши тез амалга ошади. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда гемодиализ меропенем ва унинг метаболитларини самарали чиқаради.
Чиқарилиш шакли
500 мг дан еки 1000 мг дан шиша флаконларда.
1 та ёки 5 та флакон тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутида.
Стационарлар учун қадоқ: 500 мг ли доза 36 та флакондан ёки 1000 мг ли доза 25 та флакондан тегишли миқдордаги тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга гурухли қутида.
Сақлаш шароити
Намликдан ва ёруғликдан химояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин.
Болалар олаолмайдиган жойда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
Ўзбекистон Республикаси худудида дори воситаларининг сифати бўйича эътирозлар (таклифлар) ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили:
«BELPHARM» МЧЖ XK
100084, O'zbekiston Respublikasi, Toshkent, Yunusobod tum.,
Shayx Shivli, Chingiz Aytmatov k., 37-uy.
+998 (55) 506-28-28
www.belpharm.uz
Меропенемни 5 минут давомида оқим билан вена ичига юборишга йўл қўйилади: катталарга – 1 г гача, болаларга (3 ойликдан тана вазни 50 кг дан паст бўлган 11 ёшгача бўлган болалар) – тана вазнига 20 мг/кг гача дозада. Катталарга 2 гача, болаларга – тана вазнига 40 мг/кг гача дозада вена ичига оқим билан юбориш мумкинлиги ҳақида чекланган маълумотлар бор. Вена ичига оқим билан юборилганда дори воситасининг дозаси 50 мг/мл якуний концентрациягача инъекция учун стерил сувда эритилади.
Ножўя таъсирлари
Ножўя реакцияларнинг тез-тезлиги қуйидаги градация бўйича келтирилган: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100, <1/10), тез-тез эмас (≥1/1000, <1/100), кам ҳолларда (≥1/10000, <1/1000), жуда кам ҳолларда (<1/10000).
Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез: эпигастрал соҳада оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, диарея, гипербилирубинемия, "жигар" трансаминазалари ва ишқорий фосфотаза, ЛДГ фаоллигини ошиши; тез-тез эмас: қабзият, холестатик гепатит; жуда кам ҳолларда: сохтамембраноз энтероколит.
Юрак-қон томир тизими томонидан: юрак етишмовчилигини ривожоланиши ёки чуқурлашиши, юракни тўхташи, тахи- ёки брадикардия, артериал босимни пасайиши ёки ошиши, ҳушдан кетиш ҳолатлари, миокард инфаркти, ўпка артериялари тармоқлари тромбоэмболияси.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: тез-тез эмас: дизурия, шишлар, буйрак функциясини бузилиши (гиперкреатининемия, плазмада мочевина концентрациясини ошиши), гематурия.
Аллергик реакциялар: тери қичишиши, тери тошмаси, эшакеми, кўп шаклли экссудатив эритема, хавфли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми), ангионевротик шиш, анафилактик шок, токсик эпидермал некролиз.
Нерв тизими томонидан: тез-тез эмас: бош оғриғи, парестезия, уйқусизлик, уйқучанлик, юқори қўзғалувчанлик, хавотирлик, онгни бузилиши, галлюцинациялар; кам ҳолларда: тиришишлар.
Иммун тизими томонидан: жуда кам ҳолларда: Квинке шиши, анафилактик шок.
Лаборатор кўрсаткичларни ўзгаришлари: эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения; кам ҳолларда: агранулоцитоз, гипокалиемия, лейкоцитоз, гиперкреатининемия, гемолитик анемия, қайтувчан тромбоцитопения, қисман частичного тромбопластин вақтини камайиши, қонда трансаминазалар даражасини ошиши, лактатдегидрогеназа даражасини ошиши, билирубин даражасини ошиши.
Инфекциялар ва инвазиялар: тез-тез эмас: орал ва вагинал кандидоз.
Маҳаллий реакциялар: яллиғланиш, флебит, тромбофлебит, юбориш жойида оғриқ; КФК даражасини ошиши билан кечувчи тўқималарни шикастланиши.
Бошқалар: мусбат бевосита ёки билвосита Кумбс синамаси, анемия, гиперволемия, диспноэ, вагинал кандидоз ва оғиз бўшлиғи шиллиқ қавати кандидози.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Анамнезида меропенемга ёки карбапенемлар гуруҳига мансуб бошқа препаратларга ўта юқори сезувчанлик. Ҳомиладорлик, лактация даври, 3 ойликдан кичик болалар.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Пробенецид буйрак экскрециясини ингибиция қилиб ва меропенемнинг ярим чиқарилиш даврини ва концентрациясини ошишини чақириб фаол каналчалар секрецияси учун рақобатлашади. Меропенемни пробенецид билан бир вақтда буюрганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Карбапенемлар билан бирга қўлланилганда бир неча кундан кейин вальпроат кислотасининг даражасини 60-100% га пасайиши кузатилади. Шундай қилиб, вальпроат кислотаси ва карбапенемларни бирга қўллашдан сақланиш керак.
Перорал антикоагулянтлар: антибиотикларни варфарин билан қўлланилганда антикоагулянт самаралар кучаяди. Антикоагулянт препаратларни антибактериал препаратлар билан перорал қабул қилинган вақтда антикоагулянт самараларни ошиши ҳақида хабар берилган. Хавф инфекция қўзғатувчиси, пациентнинг ёши ва умумий ҳолатига қараб ўзгариши мумкин, шунинг учун антибиотикларни халқаро нормаллашган нисбат (ХНН) га таъсирини баҳолаш қийин. Даволаш жараёнида ва антибиотиклар ва перорал антикоагулянтлар билан бирга даволагандан кейин айрим вақт давомида ХНН ни тез-тез аниқлаш тавсия этилади.
Махсус кўрсатмалар
Ҳар бир конкрет пациентни даволаш учун меропенем буюрилганда инфекциянинг оғирлик даражаси, бошқа антибактериал препаратларга резистентликни мавжудлигига қараб карбапенемларни қўллашни мақсадга мувофиқлигини эътиборга олиш керак.
Деярли барча антибиотикларни қўллагандаги каби меропенемни қўллаганда сохтамембраноз колит ривожланиши кузатилади, у оғирлик даражаси енгилдан то ҳаётга хавф солувчи шаклгача ўзгариши мумкин. Меропенемни қўллаш фонида диарея юзага келганда сохтамембраноз колит ривожланганлиги эҳтимолини ёдда тутиш керак. Меропенем билан даволашни тўхтатишни кўриб чиқиш керак. Ичак перистальтикасини ингибиция қилувчи препаратларни қабул қилмаслик керак.
Карбапенемлар, шу жумладан меропенем билан даволаш вақтида тиришишлар ривожланиши ҳақида тез-тез хабар берилмаган.
Бошқа карбапенемлар ва бета-лактам антибиотиклари, пенициллинлар ва цефалоспоринлар орасида кесишган аллергик реакцияларнинг клиник ва лаборатор белгилари мавжуд. Меропенемни қўллаганда ҳам, бошқа бета-антибиотикларни қўллаганда ҳам ўта юқори сезувчанлик реакцияларининг (шу жумладан ўлим билан якунланувчи) кам ҳолатлари ҳақида хабарлар мавжуд. Перопенем билан даволашни бошлашдан олдин анамнезида бета-лактам антибиотикларига ўта юқори сезувчанлик реакцияларига алоҳида эътибор бериб, пациентни синчковлик билан сўроқ қилиш керак. Анамнезида шунга ўхшаш кўринишлари бўлган пациентларда меропенем эҳтиёткорлик билан қўлланиши керак. Агар меропенемга аллергик реакция юзага келса, препаратни юборишни тўхтатиш ва тегишли чораларни кўриш керак.
Жигар касалликлари бўлган беморларни даволаш "жигар" трансаминазаларининг фаоллиги ва билирубиннинг концентрациясини синчковлик билан назорати остида олиб борилиши керак. Даволаш жараёнида чидамли қўзғатувчилар ривожланиши мумкин, шунинг учун узоқ муддатли даволаш резистент штаммларни тарқалганлигини доимий назорати остида олиб борилади.
Метициллинга резистент стафилокклар чақирган инфекцияларда препаратни қўллаш тавсия этилмайди.
Меропенем билан даволаш вақтида бевосита ва билвосита Кумбс синамаси мусбат бўлиши мумкин.
500 мг ли меропенемнинг бир флакони 2,0 ммоль натрий сақлайди. 1000 мг ли меропенемнинг бир флакони 4,0 ммоль натрий сақлайди. Буни натрийни истеъмол қилинишини назорат қилувчи (натрийнинг миқдори паст парҳезга риоя қилувчи) одамларда эътиборга олиш керак.
Микробиологик нуқтаи назардан препаратни дарҳол ишлатиш керак. Агар дори воситалари дарҳол ишлатилмаса, сақлаш муддати ва шароитига шифокор жавоб беради. Меропенемнинг 5% ли глюкоза (декстроза) эритмаси билан тайёрланган эритмасини дарҳол, яъни тайёрлангандан кейин 1 соат давомида қўллаш керак.
Меропенемнинг эритмасини музлатиш мумкин эмас.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши: ҳомиладорлик вақтида меропенемнинг клиник хавфсизлиги аниқланмаган. Ҳайвонларда ўтказилган экспериментал тадқиқотлар ривожланаётган ҳомилага бирон-бир нозуш самараларни намойиш этмаган. Ҳомиладорлик вақтида ва лактация даврида ҳомила, чақалоқ ва она учун препаратни қўллашдан потенциал фойдаси ва бўлиши мумкин бўлган хавфни баҳолаш керак. Ҳар бир ҳолатда препаратни бевосита шифокор кузатуви остида қўллаш керак. Меропенем ҳайвонларнинг кўкрак сутида жуда паст концентрацияларда аниқланади. Даволаш даврида эмизишни тўхтатиш керак.
Автотранспортни ва бошқа потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири: меропенемни автотранспортни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири ҳақида ишончли маълумотлар йўқ. Шунга қарамасдан, меропенемни қабул қилганда бош оғриғи, парестезия ва тиришишлар кузатилиши мумкинлигини эътиборга олиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Даволаш вақтида, айниқса буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда тўсатдан дозани ошириб юборилиши кузатилиши мумкин.
Симптомлари: специфик симптомлари йўқ.
Даволаш: симптоматик даволаш ўтказилади. Нормада препаратни буйрак орқали чиқарилиши тез амалга ошади. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда гемодиализ меропенем ва унинг метаболитларини самарали чиқаради.
Чиқарилиш шакли
500 мг дан еки 1000 мг дан шиша флаконларда.
1 та ёки 5 та флакон тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутида.
Стационарлар учун қадоқ: 500 мг ли доза 36 та флакондан ёки 1000 мг ли доза 25 та флакондан тегишли миқдордаги тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга гурухли қутида.
Сақлаш шароити
Намликдан ва ёруғликдан химояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин.
Болалар олаолмайдиган жойда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
Ўзбекистон Республикаси худудида дори воситаларининг сифати бўйича эътирозлар (таклифлар) ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили:
«BELPHARM» МЧЖ XK
100084, O'zbekiston Respublikasi, Toshkent, Yunusobod tum.,
Shayx Shivli, Chingiz Aytmatov k., 37-uy.
+998 (55) 506-28-28
www.belpharm.uz
